Телапревир
Субстанция
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Telaprevir, ингибиторы протеазы, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
ингибиторы протеазы
Фармакодинамика
Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 79 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 4-4,7 часа. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется в комплексной терапии с рибавирином и пэгинтерфероном альфа для лечения хронического гепатита С генотипа 1.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 750 мг каждые 8 часов во время еды.
Высшая суточная доза: 2250 мг.
Высшая разовая доза: 750 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: обморок.
Система кровообращения: периферический отек.
Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
Эндокринная система: гипотиреоз.
Органы чувств: редко - ретинопатия.
Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Телапревир взаимодействует с НОРВИР
ритонавир
Рифампицин снижает эффективность телапревира до 90 %.
Ритонавир потенцирует действие телапревира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию телапревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.
Особые указания
Не применяется в качестве монотерапии.
При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.