Тигециклин
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-тетрациклин
АТХ:
Tigecycline, тетрациклины, тетрациклины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
тетрациклины и комбинации с другими препаратами
Фармдействие
Бактериостатик широкого спектра действия. Активен в отношении размножающихся бактерий. Связываясь с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, ингибирует синтез белков прокариотов, приостанавливая процесс удлинения полипетидной цепи.
Связывает в хелатные комплексы двухвалентные катионы кальция, магния, железа и цинка.
Фармакокинетика
После внутривенного введения связь с белками плазмы составляет 80%. Быстро выходит за пределы плазмы и распределяется в тканях.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 42 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии, при интраабдоминальных инфекциях.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, индивидуальная непереносимость, индивидуальная непереносимость антибиотиков тетрациклинового ряда.
С осторожностью
Нарушения функций печени.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан по время беременности и в период лактации.
Дозирование
Внутривенно капельно в течение 30-60 минут. Начальная доза - 100 мг, затем по 50 мг каждые 12 ч.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления.
Система кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, анорексия, боли в животе, диарея.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожный зуд.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Передозировка:
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков: пенициллинов, цефалоспоринов.
Снижается абсорбция при одновременном применении с антацидами и препаратами железа.
Повышается концентрация препарата в плазме крови при одновременном применении с химотрипсином.
Особые указания
При лечении препаратом рекомендуется ограничить инсоляцию. С целью профилактики гиповитаминоза во время лечения рекомендуется прием витаминов В и К.