Тиоктовая кислота
Субстанция
ФТГ:
Метаболическое средство
АТХ:
Thioctic acid, прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, другие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
прочие препараты для лечения заболеваний жкт и нарушений обмена веществ
Фармдействие
Тиоктовая кислота - кофермент окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты, регулирует метаболизм холестерина, нормализует углеводный, энергетический и липидный обмены. Тиоктовая кислота улучшает работу печени, уменьшает повреждающее действие на нее экзогенных и эндогенных токсинов. При приеме внутрь достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (прием пищи уменьшает всасывание), максимальная концентрация достигается в течение 25 – 60 минут. Объем распределения тиоктовой кислоты равен примерно 450 мл/кг. Биодоступность тиоктовой кислоты равна 30 – 60% (из-за пресистемной биотрансформации). Тиоктовая кислота в печени конъюгирует и окисляется. Период полувыведения равен 20 - 50 минут. Выводится в виде метаболитов (80 – 90%) почками. Общий плазменный клиренс составляет 10 – 15 мл в минуту.
Показания
Внутрь 25 и 12 мг: цирроз печени, жировая дистрофия печени, гепатит А, хронический гепатит, отравление бледной поганкой, интоксикации (включая и солями тяжелых металлов), гиперлипидемия (в том числе с развитием атеросклероза коронарных артерий — профилактика и терапия). Внутрь, парентерально 600 и 300 мг: алкогольная и диабетическая полинейропатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, возраст до 6 лет (при терапии алкогольной и диабетической полинейропатии возраст до 18 лет)
Беременность и лактация
Использование тиоктовой кислоты при беременности возможно, если ожидаемые эффекты для матери выше возможного риска для плода. На время терапии тиоктовой кислотой необходимо прекратить кормление грудью.
Передозировка
При передозировке тиоктовой кислотой развиваются тошнота, головная боль, рвота. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; антидота нет.
Дозирование
Тиоктовая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно. Нейропатия: внутривенно в виде инфузии на физиологическом растворе медленно (скорость до 50 мг/мин), 1 раз в день в течение 2 – 4 недель 300 – 600 мг, далее принимают внутрь 1 раз в сутки по 300–600 мг. Болезни печени и интоксикации: внутрь, взрослые — 3 – 4 раза в сутки по 50 мг. Дети старше 6 лет — 2 - 3 раза в сутки по 12 – 24 мг. Курс терапии составляет 20 – 30 дней. Через 1 месяц, при необходимости, возможно проведение повторного курса.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови (в особенности в начале лечения) у больных с сахарным диабетом. При терапии пациентам необходимо воздержаться от приема алкогольных напитков.
Побочные эффекты
Система пищеварения (при приеме внутрь): тошнота, боли в животе, рвота, диарея; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, анафилактический шок, крапивница;
прочие: гипогликемия, головная боль;
при быстром введении внутривенно — затруднение или кратковременная задержка дыхания, судороги, увеличение внутричерепного давления, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, диплопия, склонность к кровотечению (вследствие нарушений функции тромбоцитов).
Взаимодействие
Тиоктовая кислота усиливает эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств (может потребоваться уменьшение дозы гипогликемических препаратов). Тиоктовая кислота (для парентерального введения) уменьшает эффективность цисплатина. Эффективность тиоктовой кислоты может снизить алкоголь. Тиоктовая кислота (для парентерального введения) несовместима с раствором Рингера, раствором декстрозы, а также с соединениями, которые взаимодействуют с дисульфидными и SH-группами.