Траметиниб
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор
АТХ:
Trametinib, ингибиторы протеинкиназы, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
ингибиторы протеинкиназы
Фармакодинамика
Селективно и обратимо ингибирует внеклеточную киназу МЕК 1 и 2 мутантного гена меланомы с мутацией гена BRAF V600. Блокирует сигналы, исходящие от мутированного гена BRAF V600. В результате снижается пролиферация клеток, прекращается деление и увеличивается апоптоз.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 72% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм в печени путем деацетилирования.
Т ½ составляет 4-5 дней. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения больных с метастазирующей и неоперабельной формой меланомы, которая спровоцирована геном-мутантом BRAF V600.
Противопоказания
Окклюзия вен сетчатки глаз, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, по 2 мг 1 р/сут.
Высшая суточная доза: 1 мг.
Высшая разовая доза: 1 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, гипоальбуминемия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, кардиомиопатия.
Пищеварительная система: стоматит, диарея, панкреатит.
Костно-мышечная система: артралгия, рабдомиолиз.
Дерматологические реакции: фолликулит, целлюлит
Органы чувств: синдром сухого глаза, ксеротомия, помутнение зрения.
Мочевыделительная система: гломерулонефрит.
Репродуктивная система: дегенеративные изменения эпителиальных клеток яичек, яичников и влагалища.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Мониторинг функции печени и почек.
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.