Триметазидин
Субстанция
ФТГ:
Антигипоксантное средство
АТХ:
Trimetazidine, прочие препараты для лечения заболеваний сердца, другие препараты для лечения заболеваний сердца, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
прочие сердечные препараты
Фармдействие
Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K+. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. TCmax - 2 ч. Cmax (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) - около 55 нг/мл. Объем распределения - 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы - 16%. T1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Показания
ИБС,
стенокардия,
ишемическая КМП (в составе комплексной терапии),
хориоретинальные сосудистые нарушения,
головокружение сосудистого происхождения,
головокружение при болезни Меньера,
шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Дозирование
Внутрь, по 20 мг 2-3 раза в день (40-60 мг/сут), во время еды.
Таблетки с модифицированным высвобождением: 35 мг 2 раза в день.
Побочные эффекты
Аллергические реакции, редко - слабые диспепсические явления (тошнота, рвота).