Уденафил

Средство для лечения эректильной дисфункции, селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата специфической ФДЭ 5 типа. Усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле. Происходит релаксация гладких мышц артерий, приток крови к тканям полового члена, что вызывает эрекцию.

Всасывается быстро. TCmax - 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Связь с белками плазмы - 93.3%. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Клиренс - 755 мл/мин. T1/2 - 12 ч. Выводится кишечником в виде метаболитов.

Эректильная дисфункция.

Гиперчувствительность, одновременный прием нитратов и др. донаторов оксида азота, одновременное использование с др. видами лечения эректильной дисфункции, возраст старше 71 года, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью. Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст), артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит, пролиферативная диабетическая ретинопатия); инсульт, инфаркт миокарда, аортокоронарное шунтирование в анамнезе (за последние 6 мес); ХПН, тяжелая печеночная недостаточность; удлинение интервала QT (врожденное или вследствие приема ЛС, удлиняющих интервала QT), нестабильная стенокардия (в т.ч. возникающая во время полового акта), неконтролируемые нарушения сердечного ритма, ХСН (II-IV ст. по NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес; предрасположенность к приапизму, анатомическая деформация или имплант полового члена; одновременный прием с БМКК, альфа-адреноблокаторами и др. гипотензивными ЛС.

Внутрь, независимо от приема пищи, за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности - 100-200 мг (с учетом индивидуальной эффективности и переносимости). Максимальная кратность применения - 1 раз в сутки.

Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10%), иногда (0.1-1%).

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, ригидность мышц шеи, парестезии.

Со стороны органов чувств: часто - покраснение глаз; иногда - нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, повышенное слезотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда - зубная боль, тошнота, запор, гастрит. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; иногда - одышка, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны кожных покровов: иногда - отек лица (в т.ч. век), крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - периартрит. Прочие: очень часто - "приливы" крови к коже лица; часто - дискомфорт в области груди, ощущение жара; иногда - жажда, боль в области груди, живота, усталость.

Побочные эффекты (постмаркетинговые исследования): выраженное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода, постуральное головокружение, кашель.

Передозировка. Симптомы: приапизм.

Лечение: симптоматическое, диализ не эффективен.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила. Кетоконазол (400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (100 мг) в 2 раза и 0.8 раза соответственно.

Дексаметазон, рифампицин и противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафила и ослабляют его действие.

При одновременном приеме с БМКК, альфа-адреноблокаторами и др. гипотензивными ЛС может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Лечение эректильной дисфункции (в т.ч. с использованием уденафила) не следует проводить при заболеваниях сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с аортальным стенозом чувствительны к действию вазодилататоров (включая ингибиторы ФД Э).

В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к повреждению эректильной ткани и нарушению эректильной функции.