Валсартан + Сакубитрил
Субстанция
Группа ЛС:
Антагонисты ангиотензина II
ФТГ:
Гипотензивное средство комбинированное
АТХ:
Valsartan, антагонисты ангиотензина II, антагонисты ангиотензина II, препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система
Фармдействие
Комбинированное гипотензивное средство.
Сакубитрил
Подавляет активность неприлизина, который расщепляет натрийуретические пептиды. В результате происходит активация мембраносвязанных рецепторов, сопряженных с гуанилатциклазой, за счет чего увеличивается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Следовательно, увеличивается натрийурез, скорость клубочковой фильтрации и почечного кровотока.
Валсартан
Селективный антагонист рецепторов ангиотензина I. Дополняет действие сакубитрила: при повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ1 происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ2, которые регулируют действие рецепторов АТ1. В результате подавляется вазоконстрикция и секреция альдостерона. Снижает гипертрофию миокарда, не оказывает влияния на концентрацию триглицеридов, глюкозы, общего холестерина и мочевой кислоты.
Комплексное воздействие сакубитрила и валсартана приводит к снижению симпатической активности, оказывает антифибротическое и антигипертрофическое действие.
Фармакокинетика
Сакубитрил
После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 94 %.
Метаболизм в печени до активного метаболита LBQ657.
Период полувыведения сакубитрила составляет 1,5 часа, метаболита LBQ657 - 11,5 часов. Элиминация почками и с фекалиями, большей частью в виде метаболита LBQ657.
Валсартан
После приема внутрь до 23 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 94-97 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация с фекалиями (70 %) и почками (30 %).
Показания
Применяется для лечения хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, почечная недостаточность, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Передозировка
Артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое.
Особые указания
Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции.
При приеме препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.
Дозирование
Внутрь, по 80 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно повышение дозы до 160 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 320 мг.
Высшая разовая доза: 160 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость.
Система кроветворения: уменьшение гематокрита и гемоглобина, нейтропения.
Дыхательная система: кашель.
Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, гиперкалиемия, постуральное головокружение.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, васкулит.
Органы чувств: вертиго.
Мочевыделительная система: нарушения функции почек.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Валсартан + Сакубитрил взаимодействует с ИНДАПАМИД
диуретики
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), солевыми заменителями, содержащими калий, и препаратами калия возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.