Винпоцетин

Винпоцетин вызывает расслабление гладкой мускулатуры в сосудах головного мозга, тем самым усиливая кровоснабжение участков, подвергнутых ишемии. Блокирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, увеличивает уровень катехоламинов (норадреналина и дофамина), содержание цАМФ и цГМФ в тканях мозга и активность аденилатциклазы. Уменьшает функциональную активность трансмембранных клеточных кальциевых и натриевых каналов, рецепторов AMPA и NMDA. Облегчает перенос энергетических субстратов и кислорода к тканям. Усиливает обмен и поглощение глюкозы, переключает обмен веществ на аэробное направление, улучшает переносимость клетками головного мозга гипоксии. Винпоцетин имеет и антиоксидантный эффект, повышает деформируемость эритроцитов и блокирует тромбоцитарную агрегацию, что ведет к уменьшению вязкости крови. Незначительно снижает системное артериальное давление, обладает нейропротекторной активностью. Винпоцетин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50–70%. На 66 % связывается с белками плазмы. Через 1 час достигается максимальная концентрация. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 10–20 нг/мл. При введении парентерально объемы распределения достигают 5,3 л/кг.

Проходит в грудное молоко и через плацентарный барьер. В печени подвергается биотрансформации с образованием гидрокси-винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, аповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая имеет некоторую фармакологическую активность. Винпоцетин выводится в основном в виде метаболитов и незначительно в неизменном виде с мочой. Время полувыведения составляет 4,8–5 часов.

Нарушения мозгового кровообращения (включая вертебро-базилярную недостаточность, инсульт, мозговую травму, атеросклеротические изменения в сосудах головного мозга, сосудистую деменцию, гипертоническую и посттравматическую энцефалопатию); спазм и перемежающаяся недостаточность сосудов головного мозга; головная боль; частичная окклюзия артерий; головокружения (включая и лабиринтного происхождения); расстройства памяти; афазия; двигательные расстройства (включая апраксию); ангиоспастические и артериолосклеротические изменения сосудистой оболочки и сетчатки глаза; венозные и артериальные тромбозы сосудов глаза; вторичная глаукома из-за обтурации сосудов; дегенеративные изменения в желтом пятне; сосудистые, возрастные или токсические (в том числе и медикаментозные) нарушения слуха; кохлеовестибулярный неврит; болезнь Меньера; шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (вместе с гормонотерапией).

Гиперчувствительность, первые дни после перенесенного геморрагического церебрального инсульта, тяжелые формы аритмий и ишемической болезни сердца, беременность, грудное вскармливание, повышенное внутричерепное давление.

Противопоказано использование винпоцетина во время беременности и кормления грудью.

При передозировке винпоцетином усиливаются побочные явления. Необходимы промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Внутрь винпоцетин принимается после еды 3 раза в сутки по 5–10 мг. Поддерживающая доза составляет 5 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии 2 месяца. Внутривенно винпоцетин вводится медленно, капельно (80 капель/мин – максимальная скорость введения), по 10–20 мг в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. Возможно, если имеется необходимость, увеличить дозу в течение 3–4 дней до максимальной — 1 мг/кг/сут. Длительность терапии – 10–14 дней. Далее переходят на прием внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным снижением дозы перед отменой.

При пропуске очередного приема винпоцетина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.

При введении парентерально пациентам с сахарным диабетом нужен контроль уровня глюкозы в крови (так как раствор содержит сорбит). Если имеется синдром удлиненного интервала QT или, если используются препараты, которые провоцируют удлинение интервала QT, то нужен контроль ЭКГ. При геморрагическом инсульте вводить винпоцетин парентерально можно только после исчезновения острых явлений (через 1 неделю). Отсутствует достаточное число наблюдений по использованию винпоцетина у детей. Не стоит использовать препарат при низком сосудистом тонусе и лабильном артериальном давлении. Осторожно назначать пациентам, которые принимают гипотензивные средства, которые увеличивают интервал QT, пациентам, которые имеют плохую переносимость алкалоидов малого барвинка, пациентам, которые страдают печеночной недостаточностью. Нельзя вводить внутримышечно, подкожно, струйно внутривенно. Не рекомендовано применять водителям во время работы, а также людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Система пищеварения: сухость во рту, изжога, тошнота;

нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, слабость;

система кровообращения: замедление внутрижелудочковой проводимости, удлинении интервала QT и депрессия сегмента ST, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, покраснение кожи, в месте введения тромбофлебит;

прочие: потливость, аллергические реакции.

Винпоцетин увеличивает возможность геморрагических осложнений при гепаринотерапии. Увеличивает действия гипотензивных препаратов.