Висмодегиб
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство
АТХ:
Vismodegib, прочие противоопухолевые препараты, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
все остальные противоопухолевые препараты
Фармакодинамика
Связывается с трансмембранным белком SMO, прерывая передачу сигнала по пути Hedgehog активации и транскрипции онкогена глиомы. Препятствует пролиферации и дифференцировке опухолевых клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12 дней. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения метастатической или местнораспространенной базальноклеточной карциномы в случаях рецидива после хирургического лечения, либо при нецелесообразности его проведения, а также лучевой терапии.
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения функции печени, непереносимость галактозы, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 150 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, повышенная утомляемость.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, снижение массы тела, диарея.
Костно-мышечная система: мышечные спазмы, тетания, миалгия.
Дерматологические реакции: алопеция, выпадение ресниц и бровей, зуд, сыпь.
Органы чувств: снижение и потеря вкуса.
Репродуктивная система: аменорея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном приеме с карбамазепином, зверобоем продырявленным, рифампицином, фенитоином снижается концентрация висмодегиба в плазме крови.
Особые указания
Женщинам репродуктивного периода во время лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время приема препарата и в течение трёх месяцев после его окончания.