Вортиоксетин

Субстанция

ФТГ: Антидепрессант

АТХ: Vortioxetine, прочие антидепрессанты, антидепрессанты, психоаналептики, нервная система

EphMRA: прочие антидепрессанты

Фармакодинамика

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, что приводит к усилению серотонинергических влияний в центральной нервной системе. Связывает серотониновые рецепторы типов 5-HT_3A, 5-HT₇ и 5-HT_1D.

Обладает выраженной прокогнитивной активностью. Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при выраженном стимулирующим эффекте.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7-11 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 57 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

Применяется при эндогенных, реактивных и невротических депрессивных состояниях.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет, беременность и лактация.

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, по 10-20 мг.

Высшая суточная доза: 20 мг.

Высшая разовая доза: 20 мг.

Побочные эффекты

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, редко - запор.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы приводит к спутанности сознания, гипертермии, серотониновому синдрому, летальному исходу. Рекомендуется делать 14-дневный интервал в применении.

Ингибирует метаболизм астемизола, что может привести к желудочковой аритмии.

Одновременное применение с другими серотонинергическими препаратами повышает опасность развития серотонинового синдрома: лихорадка, гипергидроз, возбуждение центральной нервной системы, гиперрефлексия, тремор, миоклонус, потеря сознания.

Повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, увеличивая их токсические эффекты.

Особые указания

Отмена вортиоксетина не вызывает синдрома отдачи, тем не менее, при длительном применении в дозе 20 мг рекомендуется снижение до 10 мг в сутки за одну неделю до полной отмены препарата.

Вернуться к списку