Взаимодействие между Риссет и Флуфеназин при одновременном приёме.
Наш сервис проанализировал инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашел терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Риссет и Флуфеназин.
Изучите как принимать Риссет и Флуфеназин по подобранным нами фрагментам из инструкций по применению лекарственных средств:
- Флуфеназин
- Антипсихотические препараты, Антипсихотическое средство (нейролептик)
Препараты, увеличивающие интервал QТ. Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении рисперидона с препаратами, увеличивающими интервал QТ, например, с антиаритмическими средствами (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами. вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.
Мощные ингибиторы изофермента СYР 2D6. При одновременном применении рисперидона и мощных ингибиторов изофермента СYР 2D6 может повышаться плазменная концентрация рисперидона и в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора изофермента СYР 2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, - см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы изофермента СYР 2D6, такие как хинидин, могут оказывать подобное влияние на концентрацию рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора изофермента СYР 2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу рисперидона.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом СYР 2D6 и в меньшей степени изоферментом СYР ЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (Р-gр). Препараты, влияющие на активность изофермента СYР 2D6, и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента СYР 3А4 и/или Р-gр, могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.
Ингибиторы изофермента СYР ЗА4 и/или Р-gр. Совместное применение рисперидона и мощных ингибиторов изофермента СYР 3А4 и/или Р-gр может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и итраконазола или другого мощного ингибитора изофермента СYР ЗА4 и/или Р-gр следует скорректировать дозу рисперидона.
Индукторы изофермента СYР 3А4 и/или Р-gр. Совместное применение рисперидона с мощным индуктором изофермента СYР ЗА4 и/или Р-gр может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента СYР ЗА4 и/или Р-gр, следует скорректировать дозу рисперидона. Действие индукторов изофермента СYР ЗА4 проявляется с течением времени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приема. Соответственно, при отмене индуктора изофермента СYР ЗА4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта.
Эритромицин, умеренный ингибитор изофермента СYР ЗА4 и Р-gр, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Рифампицин, мощный индуктор изофермента СYР ЗА4 и Р-gр, вызывает снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.
Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами изоферментов СYР 2D6 и СYР ЗА4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Карбамазепин, мощный индуктор изофермента СYР ЗА4 и Р-gр, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобные эффекты наблюдались при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами изофермента СYР ЗА4 и Р-gр.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Итраконазол, мощный ингибитор изофермента СYР ЗА4 и Р-gр, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70 % при применении рисперидона в дозе от 2 до 8 мг/сут.
Нейролептики
Некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований отсутствуют. Так как ритонавир является мощным ингибитором изофермента СYР ЗА4 и слабым ингибитором изофермента СYР 2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут привести к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.
Верапамил, умеренный ингибитор изофермента СYР ЗА4 и Р-gр, увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.
Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами изоферментов СYР 2D6 и СYР ЗА4, увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин, мощный ингибитор изофермента СYР 2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Пароксетин, мощный ингибитор изофермента СYР 2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в дозах до 20 мг/сут в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.
Трициклические антидепрессанты могут увеличить концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Сертралин является слабым ингибитором изофермента СYР 2D6, а флувоксамин - слабым ингибитором изофермента СYР ЗА4. В дозах до 100 мг/сут сертралин и флувоксамин не оказывают клинически значимого влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако применение сертралина или флувоксамина в дозах выше 100 мг/сут может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.
Назначение антипсихотических препаратов, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития ЗНС и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0 % для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1 % для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3,3 % (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1,2 % (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2,96 (1,34, 7,50) при доверительном интервале 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисперидон должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта. Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.
Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся: интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения рисперидоном, и должны быть приняты предупреждающие меры.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов "печеночных" ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).
Флуфеназин
- Флуфеназин
- Риссет
- Прочие антипсихотические препараты
Прочие гипотензивные средства: антигипертензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.
Совместное использование препаратов, удлиняющих интервал QT и флуфеназина противопоказано. Примерами являются определенные противоаритмические препараты, например, класс IА (в том числе, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и III класса (в том числе, амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (в том числе, амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (такие как мапротилин), определенные антипсихотические препараты (в том числе, фенотиазиды и пимозид), определенные антигистаминные препараты (в том числе терфенадин, литий, хинин, пентамидин и спорфлоксацин).
Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков. Не следует сочетать с комбинированными ЛС, в состав которых входит резерпин.
