Взаимодействие между Атазанавир и Силденафил при одновременном приёме.
Наш сервис проанализировал инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашел терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Атазанавир и Силденафил.
Изучите как принимать Атазанавир и Силденафил по подобранным нами фрагментам из инструкций по применению лекарственных средств:
Атазанавир
- Атазанавир
- Силденафил
Рифампицин снижает активность большинства ингибиторов протеазы примерно на 90% (одновременное применение не рекомендуется). Увеличивает эффект ингибиторов ФДЭ 5 (в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила), повышает риск возникновения их побочных эффектов. Кетоконазол и итраконазола незначительно повышают концентрацию атазанавира, но в сочетании с ритонавиром следует соблюдать осторожность.
Силденафил
- Силденафил
- Атазанавир
- протеазы, Ингибиторы протеазы
Применение ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора протеазы ВИЧ и сильного ингибитора изофермента CYP3A4, в комбинации с силденафилом (100 мг однократно) приводило к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза) и AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составила около 200 нг/мл против 5 нг/мл при применении только силденафила, что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Одновременное применение силденафила с ритонавиром противопоказано.
Наиболее сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут оказывать действие, сходное с действием ритонавира. Одновременное применение силденафила с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано. Одновременное применение саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки), ингибитора протеазы ВИЧ и изофермента CYP3A4, с силденафилом (100 мг однократно) приводит к увеличению Сmах силденафила на 140 % и AUC на 210 % соответственно. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира (см. раздел "Способ применения и дозы").
Силденафил в однократной дозе 100 мг не оказывал влияния на равновесную фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами изофермента CYP3A4.
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 снижают метаболизм и увеличивают концентрацию Силденафила в крови, лечение следует начинать с дозы 50 мг. При одновременном применении с бозентаном, отмечалось снижение AUC и Сmах силденафила на 62,6 % и 52,4 % соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49,8 % и 42 % соответственно. Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих ЛС не рекомендуется. Саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин повышают AUC Силденафила более чем в 3 раза. Силденафил не изменяет фармакокинетику ВИЧ-протеазы, ритонавира и саквинавира.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC — на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл).
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.