Взаимодействие между Исентресс и Целзентри при одновременном приёме.
Наш сервис проанализировал инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашел терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Исентресс и Целзентри.
Изучите как принимать Исентресс и Целзентри по подобранным нами фрагментам из инструкций по применению лекарственных средств:
- Целзентри
- Маравирок
| Лекарственное средство с учетом терапевтической области применения | Взаимодействие (механизм, если известен) | Рекомендации по коррекции режима дозирования | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Антиретровирусные лекарственные средства | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ингибиторы протеазы (ИП | ) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| атазанавир/ритонавир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↑41% ралтегравир C 12ч↑ 77% ралтегравир Сmax↑ 24% (ингибирование УДФ-ГТ1А1) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| типранавир/ритонавир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↓ 24% ралтегравирС12ч ↓55% ралтегравир C max ↓18% (индукция УДФ-ГТ1А1) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| эфавиренз (ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки) | ралтегравир AUC↓ 36% ралтегравирС12ч ↓21% ралтегравир C max ↓36% (индукция УДФ-ГТ1А1) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| этравирин (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↓ 10% ралтегравирC12ч ↓34% ралтегравир Cmax ↓11% (индукция УДФ-ГТ1А1) этравирин AUC↑ 10% этравирин С12ч ↑ 17% этравирин C max ↑4% | Коррекция доз препарата Исентресс® или этравирина не требуется. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ниот) | | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| тенофовир (ралтегравир400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↑49% ралтегравир С12Ч ↑3% ралтегравир Cmax↑64% (механизм взаимодействия неизвестен) тенофовир AUC↓10% тенофовир С24Ч ↓13% тенофовир Cmax ↓23% | Коррекция доз препарата Исентресс® или тенофовира дизопроксила фумарата не требуется. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
В исследованиях взаимодействия ралтегравир не имел клинически значимого влияния на фармакокинетику этравирина, маравирок, тенофовир, гормональных контрацептивов, метадона, мидазолама или боцепревир.
| Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы | |||
| тенофовир (Ралтегравир 400 мг дважды в сутки) | AUC ралтегравира ↑ 49% C 12 ч ралтегравира ↑ 3% C max ралтегравира ↑ 64% (Механизм взаимодействия неизвестен) AUC тенофовира ↓ 10% C 12 ч тенофовир ↓ 13% C max тенофовир ↓ 23% | Для приема препарата Исентресс или тенофовир дизопроксила фумарата не нужно коррекции дозы. | |
| Ингибиторы ХЕМОКИНОВОГО рецептора CCR5 | |||
| маравирок (Ралтегравир 400 мг дважды в сутки) | AUC ралтегравира ↓ 37% C 12 ч ралтегравира ↓ 28% C max ралтегравира ↓ 33% (Механизм взаимодействия неизвестен) AUC маравирок ↓ 14% C 12 ч маравирок ↓ 10% C max маравирок ↓ 21% | Для приема препарата Исентресс или маравирок не нужно коррекции дозы. | |
| Противовирусных препаратов ПРОТИВ ВИРУСА ГЕПАТИТА C | |||
| Ингибиторы протеазы NS3 / 4A | |||
| боцепревир (Ралтегравир 400 мг однократная доза) | AUC ралтегравира ↑ 4% C 12 ч ралтегравира ↓ 25% C max ралтегравира ↑ 11% (Механизм взаимодействия неизвестен) | Для приема препарата Исентресс или боцепревир не нужно коррекции дозы. | |
| противомикробные препараты | |||
| Антимикобактриальни препараты | |||
| рифампицин (Ралтегравир 400 мг однократная доза) | AUC ралтегравира ↓ 40% C 12 ч ралтегравира ↓ 61% C max ралтегравира ↓ 38% (Стимуляция УДФ-ГТ1A1) | Рифампицин снижает плазменные концентрации препарата Исентресс. Однако, если нельзя избежать сопутствующего введения рифампицин, то можно рассматривать удвоение дозы Исентресс. | |
- Исентресс
- интегразы, Прочие противовирусные препараты
Маравирок является субстратом изофермента CYP3A4 цитохрома Р 450. Сопутствующее использование маравирока с ЛС - индукторами изофермента CYP3A4 может снизить концентрацию маравирока в плазме крови и ослабить его терапевтический эффект. Совместное использование маравирока с ЛС, угнетающими изофермент CYP3A4, может повысить концентрацию маравирока в плазме крови. При сопутствующем использовании маравирока с ингибиторами и/или индукторами изофермента CYP3A4 требуется коррекция дозы.
Антиретровирусные препараты
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
Маравирок не оказывает влияния на фармакокинетику зидовудина, ламивудина и тенофовира. Маравирок в дозе 300 мг 2 раза/сут и сопутствующие НИОТ можно использовать без коррекции дозы.
Ингибиторы интегразы
Клинически значимых взаимодействий не отмечено. Можно использовать совместно без коррекции дозы.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
При сочетанном применении эфавиренза в дозе 600 мг 1 раз/сут и маравирока в дозе 100 мг 2 раза/сут AUC0-12 и Сmах маравирока снижались, концентрация эфавиренза не измерялась. Дозу маравирока при сопутствующем использовании с эфавирензем и в отсутствии мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 следует повысить до 600 мг 2 раза/сут.
При сочетанном применении этравирина в дозе 200 мг 2 раза/сут и маравирока в дозе 300 мг 2 раза/сут AUC0-12 и Cmax маравирока уменьшались, AUC0-12 и Cmax этравирина значимо не изменялись. Дозу маравирока при совместном использовании с этравирином и в отсутствии мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 следует повысить до 600 мг 2 раза/сут.
При сочетанном применении невирапина в дозе 200 мг 2 раза/сут и маравирока в дозе 300 мг однократно AUC0-12 маравирока не изменялась, а его Сmах повышалась. Концентрация невирапина не измерялась. Рекомендуемая доза маравирока при применении с невирапином - 300 мг 2 раза/сут.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (ИП ВИЧ)
ИП ВИЧ (атазанавир , атазанавир/ритонавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир, фосампренавир/ритонавир) повышают AUC12 и Cmax маравирока. При совместном приеме с ИП ВИЧ рекомендуемая доза маравирока - 150 мг 2 раза/сут, за исключением комбинации с типранавиром/ритонавиром, когда следует использовать дозу 300 мг 2 раза/сут. Маравирок не оказывает значимого влияния на концентрации ИП ВИЧ.
ННИОТ + ИП ВИЧ
ННИОТ + ИП ВИЧ повышают AUC12 и Cmax маравирока. При совместном применении с эфавирензом или этравирином и ИП ВИЧ рекомендуемая доза маравирока - 150 мг 2 раза/сут, за исключением фосампренавира/ритонавира (когда доза маравирока должна составлять 300 мг 2 раза/сут) или типринавира/ритонавира (когда доза маравирока должна составлять 600 мг 2 раза/сут).
Антибактериальные ЛС
Рифампицин снижает AUC12 и Cmax маравирока. Рекомендуемая доза маравирока при совместном использовании с рифампицином - 600 мг 2 раза/сут при отсутствии мощного ингибитора изофермеита CYP3A4 (эта коррекция дозы не изучалась у пациентов с ВИЧ).
При совместном использовании с рифабутином и ИП ВИЧ рекомендуемая доза маравирока -150 мг 2 раза/сут (кроме типранавира/ритонавира, когда его следует использовать в дозе 300 мг 2 раза/сут).
При совместном использовании с кларитромицином рекомендуемая доза маравирока - 150 мг 2 раза/сут.
Противогрибковые ЛС
Кетоконазол в повышает AUC0-tau и Сmах маравирока. При совместном применении с кетоконазолом рекомендуемая доза маравирока - 150 мг 2 раза/сут.
Итраконазол является сильным ингибитором изофермента CYP3A4, ожидается, что он будет повышать Сmах маравирока. При совместном применении с итраконазолом рекомендуемая доза маравирока - 150 мг 2 раза/сут.
Флуконазол - умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Ожидается, что при его совместном применении с маравироком коррекции дозы последнего не потребуется. Рекомендуемая доза маравирока - 300 мг 2 раза/сут.
Противовирусные ЛС
Пэгилированный интерферон альфа-2а или рибавирин можно использовать одновременно с маравироком без коррекции дозы. Рекомендуемая доза маравирока - 300 мг 2 раза/сут.
Антиаритмические ЛС
При сочетанном применении дигоксина и маравирока AUCt и Cmax дигоксина достоверно не изменялись. Изменения концентрация маравирока не ожидалось. Рекомендуемая доза маравирока при применении с дигоксином - 300 мг 2 раза/сут.
ЛС, вызывающие зависимость, статины, пероральные контрацептивы, снотворные ЛС можно использовать одновременно с марвироком без коррекции дозы. Рекомендуемая доза маравирока - 300 мг 2 раза/сут.
Препараты на растительной основе
Предполагается, что совместное применение со зверобоем продырявленным может частично снизить концентрацию маравирока до субоптимального уровня и привести к потере вирусологического контроля и возможной резистентности к маравироку. Совместное применение не рекомендуется.
