Взаимодействие между Визарсин ку-таб и Альбурекс при одновременном приёме.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) максимальной концентрации (C _max ) силденафила и 1000% увеличение (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме составляют 200 нг / мл, в то время как при применении только силденафила его концентрация составляют 5 нг / мл. Это связано с действием ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не имеет никакого влияния на фармакокинетику ритонавира. На основе этих фармакокинетических данных одновременный прием силденафила с ритонавиром не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

При введении однократной дозы 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в стабильном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) происходит увеличение на 182% системной экспозиции силденафила (AUC). Не имеет доказательства влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC, C _max , t _max , константу скорости выведения или следующий после этого период полувыведения силденафила или его основного метаболита в кровообращения. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, приводит к увеличению на 56% концентрации силденафила в плазме при одновременном приеме силденафила (50 мг).

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма в стенках кишечника CYP3A4 и может привести к умеренное увеличение уровня силденафила в плазме.

Силденафил - слабый ингибитор изоформ цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50> 150 мкM). Учитывая, что максимальная концентрация силденафила в плазме составляет примерно 1 мкM после приема рекомендованных доз, маловероятно, что Визарсин влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.