Лекарственное средство с учетом терапевтической области применения | Взаимодействие (механизм, если известен) | Рекомендации по коррекции режима дозирования |
Антиретровирусные лекарственные средства |
Ингибиторы протеазы (ИП | ) |
атазанавир/ритонавир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↑41% ралтегравир C 12ч↑ 77% ралтегравир Сmax↑ 24% (ингибирование УДФ-ГТ1А1) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. |
типранавир/ритонавир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↓ 24% ралтегравирС12ч ↓55% ралтегравир C max ↓18% (индукция УДФ-ГТ1А1) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. |
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) |
эфавиренз (ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки) | ралтегравир AUC↓ 36% ралтегравирС12ч ↓21% ралтегравир C max ↓36% (индукция УДФ-ГТ1А1) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. |
этравирин (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↓ 10% ралтегравирC12ч ↓34% ралтегравир Cmax ↓11% (индукция УДФ-ГТ1А1) этравирин AUC↑ 10% этравирин С12ч ↑ 17% этравирин C max ↑4% | Коррекция доз препарата Исентресс® или этравирина не требуется. |
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ниот) |
|
тенофовир (ралтегравир400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↑49% ралтегравир С12Ч ↑3% ралтегравир Cmax↑64% (механизм взаимодействия неизвестен) тенофовир AUC↓10% тенофовир С24Ч ↓13% тенофовир Cmax ↓23% | Коррекция доз препарата Исентресс® или тенофовира дизопроксила фумарата не требуется.
|
Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5
Маравирок (ралтегравир400мг 2 раза в сутки) | Ралтегравир AUC ↓ 37% ралтегравир C 12ч ↓28% ралтегравир C max ↓33% (механизм взаимодействия неизвестен) маравирок AUC↓ 14% маравирок C 12ч.↓ 10% маравирокCmax↓ 21% | Коррекция доз препарата исентресс или маравирока не требуется. | Лекарственные средства против вируса гепатита С | Ингибиторы протеазы NS3/4A вируса гепатита С | боцепревир (ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки) | ралтегравир AUC↑ 4% ралтегравирC12ч↓ 25% ралтегравир Cmax↓ 11% (механизм взаимодействия неизвестен) | Коррекция дозы препарата Исентресс® или боцепревира не требуется. | Противомикробные препараты | Противотуберкулезные препараты | рифампицин (ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки) | ралтегравир AUC↓ 40% ралтегравир С 12ч. ↓61% ралтегравир С max ↓ 38% (индукция УДФ-ГТ1А1) | Рифампицин снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови. Если комбинированной терапии с рифампицином избежать невозможно, необходимо рассмотреть возможность увеличения дозы препарата Исентресс® в 2 раза. | Седативные препараты | мидазолам (ралтегравир400 мг 2 раза в сутки) | мидазолам AUC↓8% мидазолам C max ↑3% | Коррекция доз препарата Исентресс® или мидазолама не требуется. Полученные данные указывают на то, что ралтегравир не является индуктором или ингибитором CYP3A4 и что ралтегравир не влияет на фармакокинетику лекарственных средств, являющихся субстратами CYP3A4. | Антациды Антациды, содержащие алюминий или магний (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | Одновременно с ралтегравиром ралтегравир AUC↓ 49% ралтегравирC12ч ↓63% ралтегравир С max ↓ 44% За 2 часа до приема ралтегравира ралтегравир AUC↓ 51% ралтегравирC12ч ↓56% ралтегравир C max ↓51% Через 2 часа после приема ралтегравира ралтегравир AUC↓30% ралтегравирС12ч ↓ 57% ралтегравир C max ↓22% | Антациды, содержащие алюминий или магний, снижают концентрацию ралтегравира в плазме крови. Одновременное применение препарата Исентресс® и антацидов, содержащих алюминий или магний, не рекомендовано. |
| (хелатирование катионами металлов) |
| Антациды, содержащие кальция карбонат (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↓ 55% ралтегравирС12ч ↓ 32% ралтегравир C max ↓ 52% (хелатирование катионами металлов) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. | Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонного насоса | омепразол (ралтегравир400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↑ 37% ралтегравирC12ч ↑ 24% ралтегравир С max ↑51 % (увеличение растворимости) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. | фамотидин (ралтегравир400 мг 2 раза в сутки) | ралтегравир AUC↑ 44% ралтегравирС12ч↑ 6% ралтегравир Сmax ↑ 60% (увеличение растворимости) | Коррекция дозы препарата Исентресс® не требуется. | Гормональные контрацептивы | этинилэстрадиол норэлгестромин (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | этинилэстрадиол AUC↓ 2% этинилэстрадиол C max ↑6% норэлгестромин AUC↑ 14% норэлгестромин C max ↑ 29% | Коррекция доз препарата Исентресс® или гормональных контрацептивов (эстроген и/или прогестагенсодержащих) не требуется. | Опиоидные анальгетики | метадон (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки) | метадон AUC↔ метадон C max ↔ | Коррекция доз препарата Исентресс® или метадона не требуется. | | |