Взаимодействие между Розувастатин и Альбурекс при одновременном приёме.
Наш сервис проанализировал инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашел терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Розувастатин и Альбурекс.
Изучите как принимать Розувастатин и Альбурекс по подобранным нами фрагментам из инструкций по применению лекарственных средств:
Розувастатин
- Розувастатин
- Альбурекс
- Препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты, 0 %
Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая OATP1B1, что обеспечивает печеночный транспорт, и ефлюксного переносчика BCRP. Одновременное введение розувастатина с лекарственными средствами - ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Таблицу 1).
Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой) розувастатина было в среднем в 7 раз выше значения у здоровых добровольцев. Концентрация циклоспорина в плазме крови при этом не менялась. Розувастатин противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин. Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы. Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, при одновременном приеме ингибиторов протеазы возможно значительный рост показателей влияния розувастатина. Известно, что при одновременном применении розувастатина здоровым добровольцам в дозе 10 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), наблюдался рост показателя AUC (0-24) розувастатина в состоянии динамического равновесия в 3 раза, а показателя C max - в 7 раз. Таким образом, одновременное применение розувастатина в терапии ВИЧ-пациентов, получающих ингибиторы протеазы, не рекомендуется. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина.
Антацидные препараты. Одновременное введение розувастатина с суспензией антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, приводит к уменьшению концентрации розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект уменьшался, когда антацид принимали за 2:00 после розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению значения AUC (0-t) на 20%, а значение C max розувастатина - на 30%. Такое взаимодействие, вероятно, является результатом усиления моторики кишечника, вызванного приемом эритромицина.
| Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует | Режим дозирования розувастатина | Изменение AUC розувастатина * |
| Циклоспорин, от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев | 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней | 7,1 раза ↑ |
| Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней | 10 мг, разовая доза | 3,1 раза ↑ |
| Симепривир 150 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 10 мг, разовая доза | 2,8 раза ↑ |
| Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней | 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 2,1 раза ↑ |
| Клопидогрел доза нагрузки 300 мг, дальнейшая доза - 75 мг 1 раз в сутки | 20 мг, разовая доза | 2 раза ↑ |
| Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней | 80 мг, разовая доза | 1,9 раза ↑ |
| Елтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 мг, разовая доза | 1,6 раза ↑ |
| Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 1,5 раза ↑ |
| Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней | 10 мг, разовая доза | 1,4 раза ↑ |
| Дронедарон 400 мг дважды в сутки | данные отсутствуют | 1,4 раза ↑ |
| Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 мг, разовая доза | 1,4 раза ** ↑ |
| Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 1,2 раза ** ↑ |
| Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней | 10 мг, разовая доза | ↔ |
| Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | ↔ |
| Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней | 10 мг, разовая доза | ↔ |
| Фенофибрат 67 мг трижды в сутки, 7 дней | 10 мг 7 дней | ↔ |
| Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 20 мг, разовая доза | ↔ |
| Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней | 80 мг, разовая доза | ↔ |
| Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 80 мг, разовая доза | ↔ |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки 7 дней | 80 мг, разовая доза | 20% ↓ |
| Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней | 20 мг, разовая доза | 47% ↓ |
Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ). Одновременный прием розувастатина и противозачаточных средств для перорального применения приводит к росту значения AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое повышение концентрации в плазме крови следует учитывать при выборе соответствующей дозы противозачаточного средства для перорального применения. Фармакокинетические данные по приему розувастатина на фоне гормонозаместительной терапии (ГЗТ) отсутствуют, следовательно, аналогичное воздействие не исключен. Однако подобную комбинацию широко применяли женщинам, включенным в клинических исследований, и она хорошо переносилась.
Лопинавир / ритонавир. В фармакологическом исследовании одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и С max для розувастатина в соответствии. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучались.
Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и ВСRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 1 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 1). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC (0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания», таблицу 1).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
| Режим сопутствующей терапии | Режим приема розувастатина | Изменение AUCрозувастатина |
| Циклоспорин 75 – 200 мг | 10 мг 1 раз в сут., 10 дней | Увеличение в 7,1 раза |
| Атазанавир 300 мг/ ритонавир 100 мг | 10 мг однократно | Увеличение в 3,1 раза |
| Симепревир 152 мг 1 раз в сут., 7 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 2,8 раз |
| Лопинавир 400 мг/ ритонавир 100 мг | 20 мг 1 раз в сут., 7 дней | Увеличение в 2,1 раза |
| Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч | 20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
| Гемфиброзил 600 мг | 80 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
| Элтромбопаг 75 мг | 10 мг однократно | Увеличение в 1,6 раза |
| Дарунавир 600 мг/ ритонавир 100 мг | 10 мг 1 раз в сут., 7 дней | Увеличение в 1,5 раза |
| Типранавир 500 мг/ ритонавир 200 мг | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Дронедарон 400 мг | Нет данных | Увеличение в 1,4 раза |
| Итраконазол 200 мг | 10 мг или 80 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Эзетимиб 10 мг | 10 мг 1 раз в сут., 14 дней | Увеличение в 1,2 раза |
| Фосампренавир 700 мг/ ритонавир 100 мг | 10 мг однократно | Без изменений |
| Алеглитазар 0,3 мг, | 40 мг, 7 дней | Без изменений |
| Силимарин 140 мг | 10 мг однократно | Без изменений |
| Фенофибрат 67 мг | 10 мг, 7 дней | Без изменений |
| Рифампин 450 мг | 20 мг однократно | Без изменений |
| Кетоконазол 200 мг | 80 мг однократно | Без изменений |
| Флуконазол 200 мг | 80 мг однократно | Без изменений |
| Эритромицин 500 мг | 80 мг однократно | Снижение на 28% |
| Байкалин 50 мг | 20 мг однократно | Снижение на 47% |
Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью следует применять в терапии пациентов, склонных к миопатии / рабдомиолиза. Факторами риска развития миопатии / рабдомиолиза являются: нарушение функции почек, гипотиреоз, наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц, наличие в анамнезе случаев мышечной токсичности при применении других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, хронический алкоголизм , возраст> 70 лет, ситуации, в которых возможно повышение концентрации препарата в плазме крови, одновременное применение фибратов. При назначении препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение риска, обусловленного терапией, и возможной пользы; рекомендован постоянный клинический мониторинг. В случае повышения уровня УК до начала терапии (> 5 × ВМН) лечение начинать не следует.
В исследованиях фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции и концентрации розувастатина в плазме крови пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами. Для таких пациентов необходима коррекция дозы розувастатина; начальная доза должна быть 5 мг. Следует принять во внимание увеличенную системную экспозицию при лечении пациентов монголоидной расы, у которых гиперхолестеринемия не контролируемой адекватно дозами до 20 мг.
Повышенная системная экспозиция розувастатина наблюдалась у лиц, принимавших розувастатин сопутствующее с различными ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром. Следует обдумать как польза от снижения уровня липидов с помощью розувастатина у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентраций розувастатина в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы препарата у пациентов, получающих ингибиторы протеазы. Одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза розувастатина не скорректированные (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Некоторые факты свидетельствуют, что статины повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гипергликемию такого уровня, при котором необходимо надлежащее лечение диабета. Эту угрозу, однако, превышает снижение риска сосудистых нарушений при применении статинов, и поэтому она не должна быть основанием для прекращения терапии статинами. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак 5,6-6,0 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м 2 , повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) следует установить как клинический, так и биохимический контроль в соответствии с национальными руководствами.
В исследованиях было показано, что розувастатин в качестве монотерапии не вызывает снижения базовой концентрации кортизола в плазме крови и не влияет на резерв надпочечников. Необходима осторожность при одновременном применении розувастатина и других лекарственных средств, способных снижать уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, например кетоконазола, спиронолактона и циметидина.