Взаимодействие между Такролимус и Флуконазол при одновременном приёме.

На основании клинического опыта было установлено, что концентрацию такролимуса в крови могут существенно повышать следующие препараты: противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол), макролидные антибиотики (эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, нелфинавир, саквинавир) или ингибиторы протеазы вируса гепатита С (телапревир, боцепревир). При одновременном применении с этими препаратами часто требуется снижение доз такролимуса. Менее выраженное лекарственное взаимодействие наблюдалось при одновременном применении препаратов такролимуса с клотримазолом, кларитромицином, джозамицином, нифедипином, никардипином, дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, даназолом, этинилэстрадиолом, омепразолом и нефазодоном.

Такролимус: флуконазол при одновременном применении повышает концентрацию такролимуса (внутрь) в плазме крови в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике с участием изофермента CYP3A4. В связи с этим, возрастает риск нефротоксического действия. Пациентов, принимающих такролимус внутрь, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При применении такролимуса внутривенно значительных изменений в фармакокинетике препарата не наблюдается.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Такролимус. Флуконазол повышает плазменную концентрацию такролимуса в 5 раз при приеме последнего внутрь в связи с ингибированием метаболизма такролимуса изоферментом CYP3A4, из-за чего возрастает риск нефротоксического действия. В зависимости от концентрации такролимуса в плазме крови его доза должна быть снижена.

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.

Повышает концентрацию такролимуса - риск нефротоксичности.

Повышает концентрацию такролимуса — риск нефротоксичности.

Флуконазол повышает концентрацию мидазолама – повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь); такролимуса – риск нефротоксичности.

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксическрго действия.

При одновременном применении флуконазол повышает концентрации в плазме и риск развития кардиотоксического действия астемизола; удлиняет период полувыведения теофиллина с повышением риска развития интоксикации (необходима коррекция дозы теофиллина); повышает концентрации мидазолама и триазолама с потенцированием риска развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем при внутривенном введении); повышает концентрацию такролимуса с увеличением риска нефротоксичности.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Повышает концентрацию мидазолама - повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в); такролимуса - риск нефротоксичности.