Налтрексон

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Опиоидных рецепторов антагонист

АТХ: Naltrexone, препараты, применяемые при алкогольной зависимости, препараты, применяемые при психологической или физиологической зависимости от различных веществ, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, нервная система

EphMRA: препараты, применяемые для лечения алкогольной зависимости

Действующее вещество: Налтрексон

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

действующее вещество : налтрексона гидрохлорид

1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорида 50 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Налтрексон:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Налтрексон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов, который не имеет свойств агониста. Налтрексон ликвидирует центральную и периферическую действие экзогенно введенных опиоидов путем конкурентного связывания опиоидных рецепторов. Эту блокаду можно преодолеть введением в высоких дозах. Налтрексон подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ, после детоксикации пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлено, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует течение 24 часов фармакологическое действие 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект сохраняется в течение 48 часов, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1:00. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени, превращаясь в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подлежат внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; другая часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола.

Показания

В составе комплексного лечения алкоголизма у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя во время лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Одновременное лечение наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опиатной зависимости и синдрома абстиненции. Не применяется пациентам, которым не проведена провокационная проба с налоксоном, при остром гепатите и печеночной недостаточности, при положительном анализе мочи на наличие опиатов.

С осторожностью

Налтрексон взаимодействует с АЛКОГОЛЬ

Не установлена безопасность применения Налтрексину в период беременности и кормления грудью, поэтому назначать препарат таким пациентам не рекомендуется.

дети

Не установлена безопасность применения Налтрексину детям, поэтому назначать препарат этим пациентам не рекомендуется.

особенности применения

Нарушение функции печени .

Фармакокинетика Налтрексину не меняется у больных со слабым или умеренно выраженным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью). Таким больным коррекции доз не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени фармакокинетика Налтрексину не изучалась. В период лечения необходим регулярный контроль функции печени.

Нарушение функции почек .

Больным с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика Налтрексину не изучалась. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой, назначать Налтрексин пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью.

Гепатотоксичность .

Прием избыточных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярных нарушений. Налтрексон противопоказан при острых гепатитах и печеночной недостаточности. Назначение Налтрексину пациентам с острыми заболеваниями печени следует тщательно продумать и обосновать, учитывая риск возникновения нарушений функции печени. Соотношение между безопасной дозой налтрексона и дозой, к нарушению функции печени, составляет <5. При применении в рекомендованных дозах Налтрексин не проявляет гепатотоксичности. Пациентам следует знать о возможности развития нарушений функции печени и своевременно обращаться за помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение Налтрексином следует прекратить.

Эозинофильная пневмония .

Наличие причинно-следственной связи между применением Налтрексину и развитием эозинофильной пневмонии не ясно. Однако при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии у больного, получает Налтрексин, ему следует немедленно обратиться за помощью, а врачам следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии.

Нечаянная индукция отмены опиатов .

Для предупреждения развития синдрома острой отмены или усиления существующего субклинического синдрома отмены перед началом применения Налтрексину в организме больного не должно быть опиоидов. Для этого пациентам следует прекратить прием опиоидов не менее чем за 7-10 дней до начала лечения Налтрексином. Поскольку отсутствие опиоидов в моче часто недостаточно для подтверждения отсутствия опиоидов в организме, то при наличии риска развития реакции отмены перед применением Налтрексину следует провести провокационную пробу с налоксоном.

Попытка преодоления опиатной блокады .

Налтрексин не предназначен для блокады действия опиоидов или лечения опиатной зависимости. Хотя Налтрексин является активным опиатным антагонистом длительного действия, блокада опиоидных рецепторов, вызываемое им, может быть преодолена. Это является потенциальным риском, поскольку больные могут попробовать самостоятельно преодолеть эту блокаду повышением дозы экзогенных опиоидов. Любая попытка больного преодолеть блокаду путем приема опиоидов опасна.

Поскольку концентрация экзогенных опиоидов в плазме крови сразу после их введения может быть достаточной для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, это может навредить здоровью больного. Больной может подвергаться риску угрожающей жизни опиоидной интоксикации (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больного следует проинформировать о серьезных последствиях попытки преодоления опиоидной блокады. Также существует возможность того, что больной, получавший Налтрексин, станет чувствительным к меньших доз опиоидов, чем в период лечения. Это может привести к опиоидной интоксикации, угрожающей жизни (остановка дыхания, сосудистый коллапс). Больным необходимо знать о том, что после прекращения лечения Налтрексином они могут быть более чувствительными к меньших доз опиоидов.

Обезболивания .

Налтрексин может устранять эффект опиоидных анальгетиков. При необходимости обезболивания следует рассмотреть возможность применения неопиоидних анальгетиков, региональной или местной анестезии / обезболивания, бензодиазепинов или общей анестезии. При необходимости применения опиоидных анальгетиков может возникнуть потребность в увеличении дозы может сопровождаться усилением или удлинением сопутствующего угнетения дыхания. Предпочтение отдают быстродействующим опиоидных анальгетиков, обладающих минимальной способностью подавлять дыхание. Дозу анальгетика следует корректировать в зависимости от эффекта для конкретного больного. Следует быть готовыми к развитию неспецифических эффектов (не обусловленных взаимодействием с рецептором, а, вероятно, связанных с выбросом гистамина) - отека лица, зуда, генерализованной эритемы, бронхоспазма. Независимо от того, какое средство выбран для блокады Налтрексину, следует тщательно контролировать состояние больного, наблюдение осуществляет персонал, имеющий соответствующую квалификацию, при наличии готового к применению оборудования и специалистов для сердечно-легочной реанимации.

Депрессия и суицидальное поведение .

За больными алкоголизмом (включая тех, которые принимают Налтрексин), следует наблюдать для выявления развития депрессии или суицидального настроения. При лечении Налтрексином следует предупредить родственников и лиц, ухаживающих за больными, о необходимости контроля состояния больных для выявления развития депрессии или суицидального настроения и о необходимости информирования врача о таких симптомах.

Отмена алкоголя .

Применение Налтрексину не устраняет и не ослабляет симптомов отмены алкоголя.

Влияние на лабораторные показатели.

У пациентов, лечившихся Налтрексином, наблюдалось повышение уровня эозинофилов, однако после нескольких месяцев лечения уровень эозинофилов нормализовался. У пациентов, получавших высокие дозы препарата, наблюдалось снижение уровня тромбоцитов в среднем до 17,8 × 103 мкл. Однако в ходе дальнейших рандомизированных исследований влияние Налтрексину на увеличение кровотечений не подтверждено. Повышение уровня ACT при лечении Налтрексином составило 1,5%.

В ходе лечения Налтрексином наблюдалось увеличение уровня КФК, как правило, в 1-2 раза по сравнению с верхней границей нормы. При проведении некоторых иммуноферментных анализов мочи возможно выявление ложноположительные результаты на ряд препаратов, особенно опиоидов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Лечение можно начать, если пациент не употреблял алкоголя в течение 7-10 дней. У пациента должно отсутствовать синдром отмены и не должно быть признаков абстиненции. Сдерживания от приема алкоголя идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб с налоксоном.

Лечение препаратом начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 25 мг и наблюдают за состоянием пациента в течение 1:00. В случае отсутствия признаков абстиненции пациенту можно дать остальные (25 мг) суточной дозы. Средняя доза - 50 мг / сут.

Альтернативные схемы лечения: 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг - на 6-е сутки; 100 мг назначают через день или 150 мг - через 2 дня; 100 мг назначают в понедельник, 100 мг - во вторник и 150 мг в пятницу. Продолжительность курса лечения - не менее 6 месяцев.

Для лечения алкоголизма Налтрексин применяют в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 ч или назначают перед употреблением алкоголя. Предыдущая детоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения - 3 месяца.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы : возможны возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение редко - депрессия, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах, головная боль, мигрень, синдром отмены алкоголя, ажитация , эйфория, делирий, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий, паранойя.

Со стороны пищеварительной системы : возможно снижение аппетита, повышение аппетита, диарея, запор, редко - сухость во рту, метеоризм, ухудшение симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в желудке, потеря массы тела, периректальные абсцесс, абсцесс зуба.

Со стороны мочеполовой системы : выкидыш, замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции, повышение или снижение либидо, инфекции мочеполовых путей, боли в паховой области.

Аллергические реакции : возможно сыпь, папулезные высыпания, потница, усиление потоотделения, зуд, целлюлит, конъюнктивит, акне, боль и чувство жжения в глазах.

Со стороны дыхательной системы : редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, сухость во рту, повышение слюноотделения, синусит, ларингит, синусит, фарингит (в том числе стрептококковый), назофарингит, кашель, трахеофония, одышка, боль в горле, одышка, заложенность носа, хроническая обструктивная болезнь легких, грипп, бронхит, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления, отеки, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий, флебит.

Со стороны крови и лимфы : лимфаденопатия, в том числе шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови, лимфоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы : сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : боль в конечностях, боль в суставах, артрит, скованность в суставах, боль в спине, спазм мышц, судороги, скованность в мышцах, подергивания мышц, боль в мышцах, тремор .

Со стороны обмена веществ : тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия.

Со стороны пищеварительной системы : повышение активности печеночных трансаминаз, холелитиаз, повышение уровня АЛТ и АСТ, острый холецистит.

Общие : повышение температуры тела, отечность, патологическая зевота, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Передозировка

До сих пор не существует достаточного количества клинических данных о возможности передозировки. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения и наблюдения в условиях специализированного стационара.

Взаимодействие

При одновременном применении с Налтрексином снижается эффективность препаратов, содержащих агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые, антидиарейные средства, анальгетики).

При одновременном применении с любыми лекарственными средствами следует посоветоваться с врачом!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в связи с возможными побочными реакциями.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Вернуться к списку