Азитромицин

Лекарственное средство
Форма выпуска: капсулы
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-азалид
АТХ: Azithromycin, макролиды, макролиды и линкозамиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: макролиды и их производные
Действующее вещество: Азитромицин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
Одна капсула содержит активного вещества азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) – 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40,6 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 1,0 мг, магния стеарат – 3,7 мг, натрия лаурилсульфат – 0,7 мг, лактозы моногидрат – до получения содержимого капсулы массой 370 мг;
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptocoiccus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменнный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелируют со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
50 % выводится с желчью в неизменном виде, 6 % – почками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
скарлатина;
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к другим макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью – во время беременности; при аритмии; детям с нарушениями функции печени и/или почек.
С осторожностью
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Беременность и лактация
Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1000 мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При лечениии erythema migrans у детей доза – 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %); тошнота (3 %); абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее – диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит; изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта (1 % и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд кожи, крапивница; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3,5 года.
Не использовать по истечении срока годности.