Проверить совместимость лекарств с диклонат п: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#36587]

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

действующее вещество : диклофенак;

1 суппозиторий содержит диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, триглицериды средней цепи (миглиол 812), твердый жир.

в ампулах по 3 мл; в коробке 5 ампул.

1 г геля содержит диклофенак натрия 10 мг;

в алюминиевой тубе 60 г; в пачке картонной 1 туба.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Диклонат п:

Все взаимодействующие медикаменты

Диклофенак является веществом нестероидной структуры, относящимся к производным арилуксусной кислоты. Он оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшая образование простагландинов в очаге воспаления.

Диклофенак - это производное фенилуксусной кислоты. Он оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие путем угнетения синтеза простагландинов и уменьшение таким образом всех проявлений воспаления.

Диклонат П — нестероидное противовоспалительное средство с выраженным противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов; применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при воспалительных процессах и болях неревматического происхождения. Действие препарата проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением болей (в покое и при движении) и припухлости суставов, а также улучшением функциональной способности суставов.

При травмах и в послеоперационном периоде Диклонат П способствует быстрому облегчению спонтанных болей при движении и уменьшает воспалительные и раневые отеки.

Кислотоустойчивая оболочка таблеток обеспечивает их растворение только в кишечнике, что нивелирует раздражающее действие препарата на слизистую оболочку желудка. Благодаря специальной технологии производства таблеток Диклонат П Ретард активное вещество высвобождается медленно, чем обеспечивает пролонгированное действие препарата. С учетом этого ретард таблетки применяются только у взрослых в терапии хронических состояний, так как возможность одноразового приема суточной дозы значительно упрощает лечение.

Всасывание и распределение. Максимальная концентрация (С_m_ах) достигается в плазме через 10-20 минут и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. Площадь под кривой "концентрация-время" после внутримышечного (в/м) введения примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объем распределения - 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С_m_ахдостигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т_1/2) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения С_m_ах в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Метаболизм и выведение. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-,4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т_1/2составляет 1-2 ч. Т_1/24-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, З'-гидрокси- 4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т_1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Диклофенак быстро абсорбируется после ректального применения. В результате метаболического эффекта первого прохождения только 50-60% дозы достигает в неизмененном виде системной циркуляции. Препарат проникает в синовиальную жидкость и в результате более медленного вывода достигает в ней более высоких концентраций, чем в крови, примерно через 4:00 после применения. Это связано с подавлением синтеза простагландинов в синовиальной жидкости в течение 12-часового периода. Т ½составляет 1-2 часа из плазмы крови и 3-6 часов - из синовиальной жидкости. Диклофенак в значительных количествах определяется в печени, желчи, почках, крови, сердце и мышцах. Препарат метаболизируется в печени путем конъюгации и гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов. Выводится диклофенак в виде глюкуронаты и сульфатов с мочой (65%) и желчью (35%).

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит;

заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;

ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

острый приступ подагры;

почечная колика;

желчная колика;

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);

в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом, например, при фарингите, тонзиллите, отите;

тяжелые приступы мигрени.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит,

болевые синдромы со стороны позвоночника;

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;

как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы,спондилоартрозы);

внесуставные ревматические заболевания;

боли при заболеваниях позвоночника;

посттравматические и послеоперационные воспалительные болезненные состояния и отеки;

болезненные и/или воспалительные состояния в гинекологии, напр., первичная дисменорея, аднексит.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или к одному из компонентов препарата; бронхоспазм; бронхиальная астма; крапивница или острый ринит; ангионевротический отек или шок при приеме ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; пептическая язва/желудочно-кишечные кровотечения в активной фазе или в анамнезе (два и более случаев подтвержденной язвы или кровотечения в анамнезе); наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений или прободной язвы желудочно-кишечного тракта, связанных с ранее проводимой терапией НПВП; недиагностируемые нарушения кроветворения или свертывания крови; цереброваскулярное кровотечение или другие кровотечения; тяжелая степень сердечной недостаточности; тяжелые нарушения функции печени или почек; последний триместр беременности; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам; серьезные нарушения проводимости миокарда; кардиогенный или гиповолемический шок; брадикадия; состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; одновременное применение с другими НПВП.

Гиперчувствительность к диклофенака или другим компонентам препарата.

Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит), кровотечение или перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (2 или более доказанных эпизодов язвы и кровотечения).

Последний триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).

Печеночная недостаточность.

Почечная недостаточность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) диклофенак противопоказан пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофена) может провоцировать возникновение приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

Застойная сердечная недостаточность (СН II-IV).

Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Ишемическая болезнь сердца, у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.

Заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярная болезнь. Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.

Проктит.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

Сверхчувствительность к диклофенаку;

Проктит в стадии обострения при назначении свечей;

Беременность (последний триместр) и лактация при назначении инъекций;

Дети до 6 лет (таблетки — дети до 14 лет).

Следует избегать одновременного приема препарата Диклонат П и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Для уменьшения риска развития нежелательных эффектов следует принимать препарат в минимальной дозе и на протяжении короткого периода, достаточного для достижения терапевтического эффекта. У лиц пожилого возраста на фоне терапии препаратом Диклонат П возрастает частота нежелательных побочных эффектов - желудочно-кишечные кровотечения, перфорация слизистой желудочно-кишечного тракта, которые могут приводить к летальному исходу. Кровотечения, язвы и перфорация слизистой ЖКТ, которые могут приводить к летальному исходу, могут возникать при терапии любыми НПВП. Данные побочные эффекты могут возникать на любом этапе лечения, как в ситуациях наличия подобных симптомов ранее, так и при отсутствии таковых в анамнезе.

Пациентов с наличием в анамнезе гипертензии и застойной сердечной недостаточности легкой/умеренной степени

тяжести следует регулярно наблюдать, поскольку при лечении препаратом Диклонат П возможна задержка жидкости и отеки.

Результаты клинических исследований, а также эпидемиологические данные указывают на то, что терапия препаратом Диклонат П, особенно длительная и в больших дозах (150 мг/день) может вызывать небольшое увеличение риска тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак можно лишь после тщательного рассмотрения каждого конкретного случая. Повышенную осторожность следует соблюдать при назначении долгосрочной терапии диклофенаком пациентам с повышенным риском сердечно-сосудистых нарушений (например, гипертонией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением и прочими). Серьезные кожные патологии, в том числе со смертельным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный

некролиз вследствие терапии НПВП, диагностируются очень редко. Максимальный риск развития подобных

нарушений имеет место в самом начале лечения, в большинстве случаев в течение первого месяца терапии препаратом

Диклонат П. При возникновении первых кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или любых других проявлений гиперчувствительности, лечение препаратом Диклонат П следует прекратить. Прием НПВП совместно с алкоголем может усиливать нежелательные эффекты препаратов, особенно в отношении желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

хронической обструктивной болезнью легких, поллипозным риносинуситом, должны соблюдать осторожность при приеме препарата Диклонат П, поскольку данная группа пациентов характеризуется повышенным риском развития аллергических реакций (могут проявляться в виде эпизодов бронхоспазма, отека Квинке или крапивницы). Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) очень редки. При первых признаках аллергической реакции введение препарата Диклонат П следует прекратить, проведя соответствующие медицинские манипуляции. Препарат Диклонат П может кратковременно угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под тщательным наблюдением.

побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов уменьшается, если назначать минимально эффективные дозы и применять препарат в течение короткого возможного промежутка времени.

Совместное применение с системными НПВП

Следует избегать совместного применения с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия доказательств, демонстрировали синергетическую активность при совместном применении и потенциальную возможность появления дополнительных побочных действий (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Пациенты старше 65 лет

С осторожностью назначать пациентам старше 65 лет, особенно рекомендуется применять самые эффективные дозы при лечении физически истощенных больных или больных старше 65 лет с низкой массой тела.

аллергические реакции

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции у пациентов, ранее не лечившихся этим препаратом.

инфекции

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, диклофенак может маскировать признаки и симптомы определенной инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Больным с гастроэнтерологической токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста следует сообщать врачу о любых необычных симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно желудочно-кишечные кровотечения).

При применении всех нестероидных противовоспалительных мероприятий, включая диклофенак, сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могли быть летальными, и возникали в любое время в течение лечения, с или без наличии меры симптомов или предыдущих тяжелых гастроэнтерологических осложнений. Такие случаи имели более тяжелые последствия у больных пожилого возраста. Если на фоне применения диклофенака возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение препарата следует прекратить.

Как и при применении всех нестероидных противовоспалительных мероприятий, включая диклофенак, больные с симптомами заболеваний желудочно-кишечного тракта или наличием кровотечений, перфораций или язв желудка и кишечника в анамнезе подлежат тщательному медицинскому наблюдению (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации больше при увеличении дозы нестероидных противовоспалительных мероприятий, включая диклофенак, и у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией. Частота возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными, выше у больных пожилого возраста.

С целью уменьшения риска гастроэнтерологической токсичности у больных с желудочно-кишечным язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у больных пожилого возраста лечение следует начинать и поддерживать на наименьшей эффективной дозе.

Для лечения таких пациентов и пациентов, которым необходимо принимать препараты, содержащие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск гастроэнтерологических осложнений, следует учесть возможность применения комбинированной терапии с такими защитными препаратами как ингибиторы протонной помпы или мисопростол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

С осторожностью назначать больным, принимающим сопутствующие препараты, повышающие риск возникновения кровотечений или язв, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, если диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения Диклофенак назначать регулярный надзор за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Со стороны кожи

При применении нестероидных противовоспалительных средств включая диклофенак редко сообщалось о возникновении тяжелых кожных реакций, некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Оказывается, что риск появления таких реакций высокий в начале курса лечения: в большинстве случаев такие реакции появляются в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражениях слизистой оболочки или любых других признаках реакции гиперчувствительности.

Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная системы

Больным с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) назначать диклофенак следует с особой осторожностью. Поскольку риск возникновения кардиоваскулярных осложнений увеличивается с увеличением дозы и длительности применения диклофенака, следует применять минимальную эффективную дозу препарата в течение менее длительного времени. Следует регулярно просматривать необходимость назначения таких лекарств и ответ на их применение (см. Раздел «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

гематологические эффекты

Как и при применении других НПВП, во время длительного лечения диклофенаком следует контролировать анализы крови. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями следует находиться под тщательным наблюдением.

Больные бронхиальной астмой

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, с отеком слизистых оболочек носа (при носовых полипах), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательного тракта (особенно связанных с аллергическими симптомами ринита) чаще чем у других пациентов возникают реакции на применение нестереоидних противовоспалительных средств, похожие на обострение бронхиальной астмы (так называемая аспириновая астма), отек Квинке, крапивница. Поэтому таким пациентам следует уделять особое внимание (включая готовность оказать неотложную медицинскую помощь). Это касается также пациентов с аллергическими реакциями на другие компоненты, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, диклофенак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать бронхоспазм при применении больным бронхиальной астмой или больным с бронхиальной астмой в анамнезе.

У больных с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

В I триместре беременности и женщинам, которые стремятся забеременеть, диклофенак можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Препарат противопоказан в последнем триместре беременности (см. Раздел «Противопоказания»).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

Все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на мать и новорожденного также в конце беременности:

возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах

торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, диклофенак противопоказан на III триместра беременности.

Период кормления грудью

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять во время кормления грудью.

фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование вследствие неспособности иметь детей, должны прекратить применение диклофенака.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Пациентам, у которых во время терапии препаратом возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом и другими механизмами.

С особой осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные препараты. Гель наносят на открытые раны, а также на слизистую оболочку.

Таблетки пролонгированного действия: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени.

Не принимать внутрь только для ректального введения. Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после опорожнения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг / сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут.

Суточную дозу распределять на 2-3 приема.

Во избежание ночного боли или утренней скованности к приему препарата днем назначать Диклофенак в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг / сут. Начальная доза может быть 50-100 мг / сут, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей

200 мг / сут.

Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен другой суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2-3 применения).

Детям старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг. Суппозитории препарата Диклофенак в дозе 100 мг не применять для лечения детей вследствие высокого содержания активного вещества.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты нужно применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети.

Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).

Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Диклонат П гель наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают, частота применения - 2-3 раза/сут.

Побочные действия преимущественно зависят от дозировки и достаточно сильно варьируют у пациентов. Особенно это касается риска желудочно-кишечных кровотечений (гастрит, эрозия, язва), которые в значительной степени зависят как от дозы препарата, так и от длительности лечения.

Частота побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (от >1/100 до <1>>1/1000 до <1>>1/10000 до <1>

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень редко - нарушения гемопоэза (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия. Пациентам, находящимся на долгосрочном лечении НПВП, следует регулярно делать анализ крови.

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции (такие как кожный зуд или кожная сыпь); нечасто - крапивница; очень редко - аллергический васкулит, пульмонит, тяжелые аллергические реакции. Могут проявляться в виде отека лица, опухания языка и заднего отдела глотки с сужением дыхательных путей, затрудненным дыханием, тахикардией и падением артериального давления, иногда возможно развитие анафилактического шока.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, раздражительность или утомляемость; очень редко - нарушения чувствительности, нарушения вкусовой чувствительности, нарушения памяти, дезориентация, судороги, тремор, психотические реакции, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрения, диплопия, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - "звон" в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - гипертензия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, остановка сердца.

Со стороны ЖКТ: очень часто - желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диарея, незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в отдельных случаях приводящие к анемии); часто - диспепсия, метеоризм, колики и боли в животе, потеря аппетита, желудочно-кишечные язвы (в некоторых случаях сопровождающиеся кровотечением и прободением); нечасто - гастрит, кровавая рвота, мелена, кровавая диарея; очень редко - стоматит, глоссит, поражения пищевода, нарушение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (геморрагический колит), обострения язвенного колита или болезнь Крона, запор, панкреатит.

Со стороны функции печени: часто - повышение уровня "печеночных" трансаминаз в сыворотке; редко - нарушения функции печени, особенно при долгосрочном лечении, острый гепатит, сопровождающийся желтухой или без желтухи (в очень редких случаях с мгновенным развитием без заметных продромальных симптомов с развитием печеночной комы и некроза печени).

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; очень редко - экзантема, экзема, эритема, выпадение волос, чувствительность к свету, пурпура (в том числе, аллергическая), буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей системы, очень редко - почечная недостаточность и патологии мочевыделения (гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром и папиллярный некроз), снижение объема мочевыделения.

Прочие: часто - реакция в месте введения; нечасто - отек (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью); редко - асептический некроз, некроз жировой ткани; очень редко - абсцесс в месте введения. В очень редких случаях у пациентов, систематически принимающих НПВП, отмечалось усугубление воспалительных состояний инфекционного генеза (развитие некротизирующего фасцита). Если во время терапии препаратом Диклонат П у пациента возникает инфекционное заболевание или рецидив имеющегося инфекционного заболевания, больному следует срочно обратиться за соответствующей медицинской помощью, а при необходимости - пройти лечение антибактериальными препаратами.

Очень редко при лечении препаратом Диклонат П у пациентов диагностировали признаки асептического менингита, такие как ригидность затылка, тошнота, рвота, жар или помутнение сознания. По имеющимся данным к подобным симптомам могут быть предрасположены пациенты, страдающие аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).

Результаты клинических исследований, а также эпидемиологические данные предполагают, что терапия препаратом Диклонат П, особенно длительная и в больших дозах (150 мг/день) может вызывать небольшое увеличение риска тромботических

поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

При терапии НПВП были отмечены случаи периферических отеков, гипертензии и сердечной недостаточности.

Побочные реакции изложенные ниже согласно классификации органов и систем MedDRA и по частоте их возникновения.

Частоты определены следующим образом:

очень часто ≥ 1/10,

часто ≥ 1/100 <1> нечасто ≥ 1/1000 <1> редко ≥ 1/10000 <1> очень редко <1>

частота неизвестна - нельзя определить по имеющимся данным.

Нижеприведенные побочные реакции включают такие, что связывают как с краткосрочным, так и с длительным применением.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемии), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок).

Очень редко ангионевротический отек (включая отек лица).

психические нарушения

Очень Рико: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Редко сонливость, утомляемость.

Очень редко парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт.

Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации, сенсорные нарушения, утомляемость.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Частота неизвестна: неврит глазного нерва.

Со стороны органов слуха

Часто вертиго.

Очень редко: нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко усиленное сердцебиение, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны органов дыхания

Редко бронхиальная астма (включая затрудненное дыхание).

Очень редко пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие, анорексия.

Редко гастриты, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, диарея с примесью крови, дегтеобразный стул, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста).

Очень редко колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмальный стеноз кишечника, панкреатит.

Частота неизвестна: ишемический колит.

гепатобилиарной системы

Часто: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Редко гепатит, желтуха, печеночные расстройства.

Очень редко молниеносный гепатит, печеночный некроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто кожные высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: поражение кожи в виде пузырчатки, экзема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермий (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, пурпура (включая болезнь Геноха-Геноха), эритема , зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы

Очень редко импотенция.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Редко отек, раздражение в месте введения.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении) (см. Разделы «Противопоказания »и« Особенности применения »).

Иногда возможны аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, покраснения, местное жжение.

Симптомы: головокружение, головная боль, потеря сознания, у детей миоклонические судороги, боли в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции печени и почек, угнетение дыхания, цианоз.

Лечение: симптоматическая терапия во избежание таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени.

Не принимать внутрь только для ректального введения. Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после опорожнения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг / сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут.

Суточную дозу распределять на 2-3 приема.

Во избежание ночного боли или утренней скованности к приему препарата днем назначать Диклофенак в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг / сут. Начальная доза может быть 50-100 мг / сут, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей

200 мг / сут.

Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен другой суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2-3 применения).

Детям старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг. Суппозитории препарата Диклофенак в дозе 100 мг не применять для лечения детей вследствие высокого содержания активного вещества.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты нужно применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети.

Иногда возможны аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, покраснения, местное жжение.

Одновременное применение диклофенака и других НПВП увеличивает риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений вследствие синергетического эффекта препаратов, поэтому вводить диклофенак одновременно с другими НПВП не рекомендуется.

Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также целесообразно контролировать показатели почечной деятельности - в начале курса комбинированной терапии и далее с определенным интервалом. При одновременном приеме калийсберегающих диуретиков возможно повышение уровня калия в сыворотке, поэтому необходимо контролировать концентрацию калия.

литий

Одновременное назначение диклофенака и препаратов лития приводит к увеличению концентрации лития в сыворотке крови, поэтому рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови.

дигоксин

Одновременное назначение диклофенака и дигоксина приводит к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется проверять уровень дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства

Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать их антигипертензивный эффект путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью и пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически проверять уровень артериального давления. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацийну терапию и мониторить функцию почек после начала такой комбинированной терапии и периодически потом, особенно при совместном назначении с диуретиками или ингибиторами АПФ-за повышенного риска нефротоксичности.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может ассоциироваться с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому уровень калия в сыворотке крови следует часто проверять (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды

Совместное применение диклофенака с другими системными НПВП или ГКС повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП (см. Раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства

Применять с осторожностью, поскольку совместное применение повышает риск кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»). Хотя по данным клинического наблюдения нет свидетельств того, что диклофенак влияет на функцию антикоагулянтов, были сообщения о повышенный риск кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Совместное применение системных НПВП, включая диклофенак, и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»).

противодиабетические средства

Данные клинических исследований показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническую эффективность. Однако были единичные сообщения о случаях гипогликемии и гипергликемии, требующие коррекции дозы противодиабетических препаратов при лечении вместе с диклофенаком. По этой причине в качестве меры пресечения следует контролировать уровень глюкозы крови при совместном применении.

метотрексат

Диклофенак может тормозить тубулярный почечный клиренс метотрексата, повышая его уровень. Применять нестероидные противовоспалительные средства, включая диклофенак, за 24 часа до приема метотрексата, следует с осторожностью, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в крови и увеличивается его токсичность. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

циклоспорин

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины. Поэтому препарат применяют в дозе, меньших тех, которые применяют для лечения пациентов, которые не лечатся циклоспорином.

такролимус

При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

хинолоновые антибиотики

Были единичные сообщения о возникновении судорог при совместном применении хинолонов и нестероидных противовоспалительных средств. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

фенитоин

При совместном применении диклофенака с фенитоином рекомендуется мониторировать уровень фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения концентрации фенитоина.

Колестипол и колестирамин

Эти вещества могут индуцировать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется применение диклофенака минимум за 1:00 до или через 4-6 часов после приема колестипола / колестирамином.

сердечные гликозиды

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Сильные CYP2C9 ингибиторы

С осторожностью применять диклофенак вместе с сильными CYP2C9 ингибиторами (такими как вориконазол), поскольку может существенно повыситься максимальная концентрация диклофенака в плазме крови из-за торможения метаболизма диклофенака.

При применении геля взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. При длительном лечении или больших участках поражения возможны незначительные проявления взаимодействия диклофенака с другими препаратами с гидрохлоротиазидом - уменьшение антигипертензивного действия; с дигоксином - возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови с ацетилсалициловой кислотой - снижение уровня диклофенака в плазме крови.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года.

Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 С °. Срок годности - 3 года.

Диклонат п

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения