Диклофенак
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Diclofenac, производные уксусной кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество:
Диклофенак
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: Диклофенак натрия 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, карбоксиметил крахмал натрия, натрия лаурил сульфат, изопропиловый спирт, тальк очищенный, повидон (поливинил пирролидон), магния стеарат.
Состав кишечнорастворимой оболочки: спирт абсолютированный, гипромелозы фталат, краситель железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, дибутил фталат, вода очищенная.
Состав пленочной оболочки: изопропиловый спирт, гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный, метиленхлорид, полиэтилен гликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-желтого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Диклофенак:
Фармакодинамика
Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет синтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и повышения температуры.
Диклофенак приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается как при внутримышечном введении, так и введении внутрь. Связи с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами.
После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,5 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляция препарата.
Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом, максимальная концентрация диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения диклофенака из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 после введения препарата остается выше‚ чем в плазме еще в течение 12 часов.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введение той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем y диклофенака.
Выводится препарат в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения составляет 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом, увеличение их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей).
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит.
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отот).
Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность к НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма,
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ,
нарушения кроветворения,
различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),
беременность,
детский возраст (до 15 лет), для таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой детский возраст до 6 лет,
период лактации.
С осторожностью - анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кищечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты
Частые побочные реакции - развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, не частые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений, и редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений.
Со стороны пищеварительной системы:
частые - НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражения пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит.
нечастые - рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы:
частые - головная боль, головокружение;
нечастые - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и чувство утомления.
Со стороны органов чувств:
нечастые - токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны кожных покровов:
частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимушественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи;
нечастые - многоформенная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Со стороны мочеполовой системы:
частые - задержка жидкости;
нечастые - дисменерея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения:
нечастые - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы:
нечастые - одышка.
Со стороны сердчнососудистой системы:
частые - повышение артериального давления;
нечастые - аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления;
редкие - боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные расстройства:
редкие - снижение массы тела.
Аллергические реакции:
редкие - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Прочие:
редкие - изменение результатов лабораторных тестов.
В месте в/м введения - жжение; инфильтрат, асептическирй некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симтоматики.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие
Диклофенак взаимодействует с КОРОМАКС
антикоагулянты
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в местах недоступных детям.
Срок годности
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года
Не использовать по окончанию срока годности препарата.