Диклофенак

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: Diclofenac, производные уксусной кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система

EphMRA: антиревматические нестероидные монопрепараты

Действующее вещество: Диклофенак

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг/мл.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннитол (манит), бензиловый спирт, натрия метабисульфит, натрия гидроксида (натра едкого) 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Диклофенак:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компрессированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический| ювенилъный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);

- люмбаго, ишиас, невралгия;

- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

- послеоперационная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия; бронхообструкция, ринит, крапивница спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт:

чаще 1 % - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона).

Нервная система:

чаще 1 % - головная боль, головокружение;

реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Органы чувств:

чаще 1 % - шум в ушах;

реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1 % - кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1 % - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

чаще 1 % - задержка жидкости;

реже 1 % - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1 % - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения; тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:

реже 1 % - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1 % - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

реже 1 % - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из желудочного-кишечного тракта, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие

Диклофенак взаимодействует с 5-НОК

другие антибактериальные препараты

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне анти коагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность) циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 18 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку