Диклофенак

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: Diclofenac, производные уксусной кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система

EphMRA: антиревматические нестероидные монопрепараты

Действующее вещество: Диклофенак

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия дисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом бензилового спирта

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Диклофенак:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, обезболивающее, и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 мкг/мл (в среднем 2,7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Изменения фармакокинетикй диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендованного интервала между введениями.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме (концентрация препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остается более высокими еще в течение 12 ч).

50 % препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч.

65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности.

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);

- люмбаго, ишиас, невралгия;

- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

- послеоперационная боль.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в т.ч. к другим НПВП);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

- нарушения кроветворения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- беременность, период лактации;

- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Диклофенак взаимодействует с ЛОКОИД

глюкокортикостероид

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, дислипидемия / гиперлипидемия, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анемия, бронхиальная астма (риск обострения), артериальная гипертензия, отечный синдром, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, системные заболевания соединительной ткани.

Анамнестические данные о развитии эрозивно - язвенного поражения ЖКТ и заболевания печени, наличие инфекции Helicobacter pylory, длительное использование НПВП, алкоголизм, пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянтами (например, варфарин),

- антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

- пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон),

- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно -сосудистых заболеваниях.

Применение препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения необходимо контролировать функцию печени ("трансаминазы"), картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, употребления алкоголя.

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты

Часто -1-10 %; иногда - 0,1 - 1%; редко - 0,01 - 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - эпигастральная боль, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

редко - гастрит, проктит, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), кровотечение из ЖКТ - (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко - стоматит, глоссит, сухость во рту, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение;

редко - нарушение сна, сонливость;

очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парастезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, ощущение страха, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

часто - вертиго;

очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), нарушение вкуса, нарушение слуха, шум в ушах, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны кожных покровов:

часто - кожная сыпь;

редко - крапивница;

очень редко - выпадение волос, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочевыделительной систы:

часто - периферические отеки;

очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

очень редко - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

редко - бронхиальная астма (включая одышку);

очень редко - пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - сердцебиение, повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.

Аллергические реакции:

анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, аллергический васкулит;

очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Местные реакции при внутримышечном введении:

жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Вернуться к списку