Ибупрофен

Лекарственное средство
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Отпуск из аптек: без рецепта
ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ: Ibuprofen, производные пропионовой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA: антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество: Ибупрофен

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ибупрофен - 200 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): крахмал картофельный - 35,40 мг; магния стеарат - 2,4 мг; поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) - 2,2 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): сахар (сахароза) - 150,7483 мг; мука пшеничная - 47,1 мг; поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) - 1,707 мг; ванилин - 0,0004 мг; желатин медицинский - 0,324 мг; краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) - 0,0103 мг; воск - 0,044 мг; масло вазелиновое - 0,066мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Ибупрофен является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландинов.
Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.
Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу.
Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегатную активность.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. ТСmах при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1,5-2,5 ч, синовиальной жидкости - 2-3 ч (где создает больше концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы приблизительно 99 %. Ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена - медленно трансформируется в активную S-форму. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 2-3 часа. До 90 % дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1 % экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.
Показания
- Воспалительные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, подагрический артрит).
- Умеренный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, менструальные боли, боли в мышцах).
- Лихорадочный синдром при простудных заболеваниях и гриппе.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), детский возраст до 6 лет, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Пожилой возраст, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, артериальная гипертензия, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), гипербилирубинемия, нефротический синдром, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); беременность (I-II) триместр, период лактации, детский возраст от 6 до 12 лет, сахарный диабет (в состав одной таблетки ибупрофена входит 150,7483 мг сахара).
Беременность и лактация:
Противопоказано применение в III триместре беременности.
Использование препарата в I-II триместры беременности и в период лактации должно тщательно контролироваться врачом.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина (Нb), гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития ИПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландинов (мизопростол).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В состав одной таблетки ибупрофена входит 150,7483 мг сахара, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Способ применения и дозы
Ибупрофен назначают взрослым и детям старше 12 лет внутрь, в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600 - 800 мг. Утреннюю дозу принимают до еды, запивая достаточным количеством воды (для более быстрого всасывания препарата). Остальные дозы принимают на протяжении дня после еды.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток за 24 ч). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 ч. Длительность использования препарата без консультации врача не более 5 дней.
Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача. Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке не более 4 раз в день; препарат может использоваться только в случае массы тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом таблеток не менее 6 часов (суточная доза не более 30 мг/кг).
Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.
Гепато-билиарная система
Гепатит.
Дыхательная система
Одышка, бронхоспазм.
Органы чувств
Нарушения слуха: снижение слуха, звон и шум в ушах; нарушения зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Центральная и периферическая нервная система
Головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Сердечно-сосудистая система
Сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Мочевыделителъная система
Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. -
Аллергические реакции
Кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Органы кроветворения
Анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие
Усиление потоотделения.
Риск развития изъязвлений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.
Лабораторные показатели:
- время кровотечения (может увеличиваться)
- концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться)
- клиренс креатинина (может уменьшаться)
- гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться)
- сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться)
- активность "печеночных" трансаминаз (может повышаться).
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (эффективно только в течение 1 часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Взаимодействие
Ибупрофен взаимодействует с ДИКЛОФЕНАК-АКРИХИН
противовоспалительные препараты
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензин превращающего фермента), натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегатное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышает риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.