Ибупрофен
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые оболочкой
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Ibuprofen, производные пропионовой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество:
Ибупрофен
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит 200 мг ибупрофена.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ибупрофен:
Фармакодинамика
Ибупрофен - производное пропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом, который реализуется за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Ибупрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Одновременный прием пищи замедляет скорость поглощения в пищеварительной системе. Хорошо связывается с белками крови -
90-95%. Препарат медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большую концентрацию, чем в плазме крови. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 часа. 80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде) остальные 20% выводятся кишечником также в виде метаболитов.
Показания
Симптоматическая терапия головной боли, зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также признаках простуды и гриппа.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ибупрофена (или к другим компонентам препарата) и в других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с приемом НПВС в анамнезе.
Язвенная болезнь желудка / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более четких эпизоды обострения язвенной болезни или кровотечения).
Выраженные нарушения функции почек и / или печени, тяжелая сердечная недостаточность.
Цереброваскулярные или другие кровотечения.
Нарушения кроветворения или свертывания крови.
С осторожностью
Побочные эффекты, которые касаются применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение короткого периода времени.
Ибупрофен с осторожностью следует применять при лечении пациентов, в анамнезе имели артериальную гипертонию, умеренный или средняя степень сердечной недостаточности с задержкой жидкости или отеками, зафиксированных в связи с применением нестероидных противовоспалительных средств.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг / сут) и длительное время, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.
В целом результаты исследований не показывают, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤ 1200 мг ежедневно) ассоциируются с повышенным риском артериальных тромботических событий, в частности инфаркта миокарда. Пациентам с наличием факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного анализа соотношения риск / польза.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, хроническим бронхитом, могут особенно остро реагировать на препарат (приступы астмы, отек слизистой оболочки носа).
Ибупрофен может маскировать признаки инфекции.
Следует избегать назначения ибупрофена с сопутствующим применением нестероидных противовоспалительных средств, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, из-за возможности аддитивных эффектов.
Пациенты с системной красной волчанкой и другими диффузными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита как проявления реакции гиперчувствительности. Асептический менингит наблюдался и у пациентов, не имевших этих хронических заболеваний.
Применение нестероидных противовоспалительных средств может привести к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, диуретики, ингибиторы АПФ и лица пожилого возраста. У таких пациентов функцию почек необходимо контролировать.
Осторожно следует применять ибупрофен пациентам со значительной степенью обезвоживания.
Прекращение терапии НПВП обычно приводит к нормализации состояния пациента.
Применение ибупрофена может привести к нарушениям фертильной функции у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим сложности с зачатием или которые обследуются по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения ибупрофена.
Лица пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций на нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход.
Риск гастроинтестинальных кровотечений, язв, перфораций желудочно-кишечного тракта возрастает при повышении дозы НПВП, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно осложненные кровотечением или перфорацией. Таким пациентам необходимо назначать лечение, начиная с низких доз препарата. Кроме того, таким пациентам, а также пациентам, которые попутно применяют низкие дозы аспирина, нужно назначать комбинированную терапию с протекторными средствами (например, вместе с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для предупреждения ульцерогенного действия ибупрофена.
Необходимо с осторожностью назначать Ибупрофен лицам, применяют препараты, которые могут повысить риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений, таких как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин.
Возникновение язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений у больных, получающих Ибупрофен, требует немедленного прекращения лечения этим препаратом.
Нестероидные противовоспалительные средства следует назначать с осторожностью пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.
Крайне редко сообщалось о серьезных кожных реакций, связанные с приемом НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых приводили к летальному исходу. В большинстве случаев эти реакции проявляются у пациентов в первый месяц лечения.
Применение ИБУПРОФЕНА необходимо прекратить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.
Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может влиять на агрегацию тромбоцитов и может быть показан для профилактики тромбообразования.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Возможен повышенный риск выкидыша, врожденных пороков плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. НПВС не следует применять в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время III триместра беременности возможны такие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.
Ибупрофен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При условии применения согласно рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при применении НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Только для кратковременного перорального применения.
Следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени для лечения симптомов боли - не более 5 суток или 3 суток - симптомов лихорадки. При необходимости применения препарата более 5 дней (если симптомы не исчезают) следует обратиться к врачу.
Препарат назначать взрослым и детям с массой тела более 20 кг (в возрасте от 6 лет). Обычно применять из расчета от 20 до 30 мг / кг массы тела в сутки. Превышать 30 мг / кг массы тела в сутки.
Детям с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 6 до 11 лет) 200 мг (1 таблетка), повторная доза при необходимости через 6:00, но в любом случае не применять более 600 мг (3 таблетки) в сутки.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг применять по 200-400 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов при необходимости. Таблетки запивать водой. Не употреблять более 6 таблеток в течение 24 часов.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы.
Дети.
Не применять детям с массой тела менее 20 кг и возрастом до 6 лет.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, обострение язвенного колита и болезни Крона, молотый, гематемезис; возможно развитие эрозивно-язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта (язвенный стоматит, язвы желудка, перфорация, гастроинтестинальная кровотечение, которое может привести к летальному исходу), гастрит, панкреатит.
Нервная система: головокружение, нарушение сна, сонливость, нарушение зрительного и слухового восприятия, неврит зрительного нерва, головная боль, раздражительность, нервозность, судороги, парестезии. Асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанные диффузные заболевания соединительной ткани) с симптомом ригидности затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры, дезориентацией, запятой.
Система кроветворения: возможны тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, панцитопения, эозинофилия, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются:
лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симтомы, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и кровоподтеки.
Мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек с развитием гиперкалиемии, гиперурикемии, азотемии, токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, цистит, гематурия, нефротический синдром, нефритический синдром, папиллярный некроз, тубулярный некроз, гломерулонефрит, острая почечная недостаточность, снижение клиренса креатинина, уменьшение мочеиспускания (олигурия), полиурия, отеки.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, такие как анафилактический шок, бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка, зуд, в том числе крапивница, пурпура, отек Квинке, отек лица, языка, гортани, сывороточная болезнь, волчаночноподобный синдром, васкулит Шенлейна-Геноха.
Кожа и подкожная клетчатка: высыпания на коже, эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема).
Сердечно-сосудистая система: отеки, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии (синусовая тахикардия, синусовая брадикардия), артериальная гипертензия, сердечная недостаточность. С применением ибупрофена, особенно в больших дозах (2400 мг / сут) и впровж длительного времени, может быть связан незначительный риск возникновения артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.
Органы чувств: звон в ушах, потеря слуха, нечеткость зрения, амблиопия, изменение цветового восприятия, конъюнктивит, диплопия, катаракта.
Психические расстройства: депрессия, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, галлюцинации.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня сывороточных трансаминаз, печеночная недостаточность, гепатит, гепатонекроз, гепаторенальный синдром, желтуха.
Прочее: недомогание, усталости, сухость глаз и слизистой ротовой полости, язвы десен, ринит, снижение аппетита, гинекомастия, альвеолит, ацидоз, алопеция, реакции светочувствительности.
Передозировка
Применение препарата детям в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы. При передозировке препаратом Ибупрофен возможны: головная боль, головокружение, заторможенность, потеря сознания, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, слабость, а также боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, тошнота, рвота. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, возбужденного состояния и дезориентации или комы, судорог. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.
Лечение. Симптоматическое, должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдения за показателями жизненно важных функций до нормализации состояния. В течение 1:00 после применения опасной потенциально токсической дозы ибупрофена показано промывание желудка, применяется активированный уголь; при необходимости - коррекция электролитного баланса. При частых и длительных судорогах назначать внутривенно диазепам.
Пациенты должны быть под контролем в течение не менее 4:00. Необходим контроль функции почек, печени. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Ибупрофен взаимодействует с ДИАТИКА
сульфонилмочевины, производные сульфонилмочевины
Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в комбинации с:
аспирином: это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) назначал врач;
анальгетиками и селективными ингибиторами ЦОГ-2: из-за риска повышения побочных реакций.
С осторожностью следует применять ибупрофен в сочетании с:
антигипертензивные средства (ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II) и диуретики:НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП.
Сердечных гликозидов: возможно усиление сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.
Препаратами лития происходит снижение элиминации лития.
Метотрексатом: потенциальное повышение уровня метотрексата в плазме крови.
Циклоспорином, такролимусом: повышение риска нефротоксичности.
Мифепристоном: НПВС не следует применять ранее, чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.
ГКС: повышение риска образования язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.
Антикоагулянтами (например, варфарин): НПВП могут усиливать их действие.
Хинолонов антибиотиками: возможно развитие судорог.
Антитромбоцитарных препаратов и ингибиторами обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Зидовудином известно о повышенном риске гематологической токсичности. Есть информация о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных лиц, больных гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и ибупрофеном.
Аминогликозидами: возможно уменьшение их экскреции.
Пробенецидом, сульфинпиразоном: одновременное применение с ибупрофеном может вызвать задержку вывода последнего из организма.
Холестирамином: при одновременном назначении возможно уменьшение поглощения ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Клиническая значимость неизвестна.
Антидеприсантамы, клопидогрелем, прасугрелем, гепарином, пентоксифилином, экстрактами лекарственных трав (например, гинкго билоба): возможно увеличение риска кровотечений при применении с НПВП, в том числе ибупрофеном.
Ингибиторами CYP2C9: возможность фармакокинетического взаимодействия: увеличение влияния (экспозиции) ибупрофена (CYP2C9 субстрата). Следует учитывать уменьшение дозы ибупрофена при одновременном применении с мощными CYP2C9 ингибиторами (такими как вориконазол, флуконазол ), особенно при высоких дозах ибупрофена.
Алискиреном, α-адренорецепторов, β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, клонидином, метилдофой, нитратами: НПВС противодействуют их гипотензивное действие.
Препаратами сульфонилмочевины и фенитоином: возможно усиление эффекта.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.