Ибупрофен
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые оболочкой
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Ibuprofen, производные пропионовой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество:
Ибупрофен
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ибупрофен – 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон), опадрай ΙΙ (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид (E 171)).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ибупрофен:
Фармакодинамика
Средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II = 5,0-10,0 : 1). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF22, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2.
Ибупрофен уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса.
При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Полное противовоспалительное действие развивается на 5-7 день регулярного применения.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и боль, возникающую при движении. Уменьшает воспалительный отек в области раны.
Ибупрофен оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Снижает алгогенное действие брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы ибупрофен усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), а также эндогенных опиопептидов. Устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная и зубная боли.
Снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано со способностью ибупрофена снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу. Жаропонижающий эффект развивается в меньших дозах, чем противовоспалительный и возникает уже через 30 мин после применения ибупрофена, сохраняясь на протяжении 6 ч.
Ибупрофен нарушает реакцию склеивания (агрегации) тромбоцитов и приводит к некоторому удлинению времени кровотечения.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь натощак достигается через 0,45-1 ч, при приеме после еды – через 2,0-2,5 ч. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости – через 3 ч. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 10-50 мкг/мл, токсическая – 100-700 мкг/мл. Биологическая активность ибупрофена связана с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90-99%). Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней концентрации большие, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.
Метаболизируется в печени с образованием 3 неактивных метаболитов. 60-90% введенной дозы выводится почками с мочой в виде метаболитов, в меньшей степени выводится с желчью. Экскреция неизмененного ибупрофена составляет менее 1%. Период полуэлиминации ибупрофена составляет 2-2,5 ч, общий клиренс 0,75 ± 0,20 мл/мин/кг.
У пожилых пациентов фармакокинетика ибупрофена не изменяется.
Показания
* воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит (в том числе ювенильный ревматоидный артрит), ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит, спондилоартриты, остеоартрит;
* дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз;
* невралгия, миалгия;
* заболевания внесуставных тканей: тендовагинит, бурсит;
* ревматические поражения мягких тканей;
* посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
* болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, панникулите, меналгия, альгодисменорея);
* синдром Баре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии);
* лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях;
* симптоматическое лечение ОРВИ, гриппа и других простудных заболеваний;
* постуральная гипотензия при приеме гипотензивных средств;
* гломерулонефрит и нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии);
* как дополнительное средство при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, пневмониях, перикардитах и плевритах, протекающих с выраженным болевым синдромом.
Противопоказания
* дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
* повышенная чувствительность к ибупрофену;
* эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
* желудочно-кишечное кровотечение;
* «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
* геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
* расслаивающая аневризма аорты;
* портальная гипертензия;
* дефицит витамина К;
* беременность в III триместре и лактация;
* заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения;
* артериальная гипертензия, сердечная недостаточность III-IV стадии по NYHA;
* патология вестибулярного аппарата, снижение слуха;
* детский возраст до 3 лет.
Беременность. Применение ибупрофена во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение ибупрофена в III триместре беременности в связи с возможным угнетением сократительной способности матки и преждевременным закрытием артериального протока у плода.
Период лактации. Ибупрофен проникает в грудное молоко, поэтому при его применении в период лактации необходимо предусмотреть прекращение грудного вскармливания на весь период лечения.
С осторожностью
Лица с патологией ЖКТ. Во время применения ибупрофена необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются жалобы со стороны органов ЖКТ, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, а также неспецифический язвенный колит или болезнь Крона. На фоне применения ибупрофена у этой группы пациентов может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ, которые могут не сопровождаться симптомами-предвестниками. Во всех таких случаях препарат должен быть отменен.
Лица с патологией системы крови. Ибупрофен временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении ибупрофена показан систематический контроль периферической крови.
Лица с заболеваниями печени. Во время применения ибупрофена возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. При длительной терапии ибупрофеном в качестве меры предосторожности показан лабораторный контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей сохраняются или усиливаются, а также, если возникают клинические проявления иных поражений печени, ибупрофен следует отменить. Следует помнить, что гепатит на фоне применения ибупрофена может возникнуть без продромальных проявлений.
Лица с патологией сердечно-сосудистой системы. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании нормального почечного кровтока, особая осторожность требуется при использовании ибупрофена у пациентов страдающих нарушениями функции почек и хронической застойной сердечной недостаточностью, у лиц, получающих диуретические средства, а также у больных со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы (например, в период до и после массивных хирургических вмешательств). Во всех этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Влияние на лабораторные показатели. При необходимости определения 17-кетостероидов в моче, прием ибупрофена должен быть прекращен за 48 ч до проведения анализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период применения ибупрофена необходимо воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Вишневый и смородиновый сок, сахарный сироп увеличивают скорость всасывания ибупрофена.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.
Взрослым назначают по 400-600 мг (2-3 таблетки) 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите – по 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки. При альгодисменорее назначают по 400-600 мг (2-3 таблетки) с интервалом 4-6 часов. Максимальная разовая доза составляет 800 мг (4 таблетки), суточная доза – 2400 мг (12 таблеток).
Детям назначают в дозе 5-10 мг/кг/сут в 3-4 приема. Максимальная суточная доза ибупрофена 20 мг/кг, при ювенильном ревматоидном артрите – до 40 мг/кг. Детям в возрасте 3-6 лет (масса тела 16-20 кг) по 100 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Детям 6-9 лет (21-30 кг) по 100 мг (½ таблетки) 4 раза в день, максимальная суточная доза 400 мг. Детям 9-12 лет (31-41 кг) по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в день, максимальная суточная доза 600 мг. Детям старше 12 лет (более 41 кг) по 200 мг (1 таблетка) 4 раза в день, максимальная суточная доза – 800 мг.
В качестве жаропонижающего назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С). Если температура тела превышает 39,2°С назначают из расчета 10 мг/кг, при температуре ниже 39,2°С – в дозе 5 мг/кг.
Побочные эффекты
* изжога, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, НПВС-гастропатия, желудочно-кишечные кровотечения.
* головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, возбуждение, депрессия, шум в ушах, нарушения остроты слуха, зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).
* кожные аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), асептический менингит, бронхоспазм.
* сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
* отечный синдром, нарушение функции почек, аллергический нефрит.
* анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
* усиление потоотделения.
Передозировка
Симптомы: типичной клинической картины при передозировке ибупрофена не развивается. Возможно появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения, заторможенности, сонливости, депрессии, головной боли, гипотонии, судорог, нарушения сердечного ритма, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, коррекцию кислотно-основного состояния. Возможно проведение форсированного диуреза с одновременным назначением щелочного питья, активированного угля, для уменьшения реабсорбции ибупрофена. Специфического антидота не существует. Промывание желудка эффективно только в течение часа после приема препарата.
Взаимодействие
Ибупрофен взаимодействует с АМИТРИПТИЛИН
антидепрессант, антидепрессанты
Ибупрофен может повышать концентрации метотрексата, лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.
Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) может уменьшать эффект диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ и других гипотензивных препаратов, что связано с нарушением синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости такого сочетания лекарственных средств следует мониторировать уровень калия в плазме).
Имеются сообщения об увеличении риска кровотечения в случае совместного применения ибупрофена и антикоагулянтов, фибринолитических препаратов.
При совместном применении с антидепрессантами, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, фенитоином увеличивается риск развития тяжелых интоксикаций за счет повышения продукции гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена.
Ибупрофен усиливает сахаропонижающую эффективность пероральных гипогликемизирующих средств, что требует коррекции дозы этих препаратов на фоне применения ибупрофена.
Глюкокортикоидные и минералкортикоидные гормоны, колхицин усиливают противовоспалительное действие ибупрофена и повышают риск развития поражения желудочно-кишечного тракта.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином возрастает риск развития гипопротромбинмии.
Циклоспорин и препараты золота усиливают нефротоксическое действие ибупрофена.
Ибупрофен усиливает нежелательное действие эстрогенов при совместном применении.
Ибупрофен ослабляет эффективность урикозурического действия противоподагрических средств.
Колестирамин замедляет абсорбцию ибупрофена.
Кофеин усиливает анальгетический эффект ибупрофена.
Ибупрофен повышает токсичность этанола.
При совместном применении ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект ибупрофена и увеличивает его токсичность, это связано с вытеснением ибупрофена из связи с белками и его метаболизмом с образованием токсичных гидроксилированных метаболитов.
Условия хранения
В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после окончания срока годности.