Клофелин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ:
Clonidine, агонисты имидазолиновых рецепторов, препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации, антигипертензивные препараты, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
гипотензивные препараты центрального действия простые
Действующее вещество:
Клонидин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) - 0,1 мг,
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pН 4,0-5,5; вода для инъекций - до 1 мл.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Клофелин:
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток
симпатической импульсации к сосудам и сердцу па пресинаптическом уровне. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления,
обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа 1 адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток, повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток;
оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену
проявляется через 3-5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняется в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Связь с белками плазмы крови -
20 - 40 % Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.
Показания
Купирование гипертонического криза.
Противопоказания
Антриовентикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение трициклических антидспрессантов, беременность, период лактации, одновременный прием этанола.
С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, антриовентикулярная блокада I степени.
С осторожностью
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1,5-2-х часов после введения.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Способ применения и дозы
Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Побочные эффекты
Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крапивница): редко - алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия; частота неизвестна - снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Прочие: частота неизвестна - тромбоцитопения. увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса. лихорадка, синдром отмены.
Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия: частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, седация. Угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы), изменение артериального давления (АД) - от выраженного снижения до незначительного повышения: слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры. При угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - налоксон; регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Клофелин взаимодействует с ДОРЗОЛАН ЭКСТРА
противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор+бета-адреноблокатор), бета-адреноблокаторы
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин: повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с
тенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клофелина.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клофелина.
Клофилин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновремеиное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для внутривенного введения).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.