Лайкоцин

Лекарственное средство
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик
АТХ: Capreomycin, антибиотики, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Действующее вещество: Капреомицин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
1 флакон содержит активное вещество: 1,0 г капреомицина сульфата.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis(минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).
При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Капреомицин имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином, частичную перекрестную устойчивость - с некоторыми антибиотиками- аминогликозидами (в т.ч. с канамицином и неомицином). Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.
Капреомицин должен применяться только в составе комплексной терапии, как противотуберкулезный препарат II ряда, в т.ч. при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных лекарственных препаратов I ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол) и при наличии чувствительности микобактерий пациента к капреомицину и к одновременно применяемым другим противотуберкулезным препаратам.
Капреомицин оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Фармакокинетика
Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1%), поэтому вводится в организм только парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови Сmах достигается через 1-2 часа после внутримышечного введения 1 г капреомицина и составляет 20-47 мг/л; через 10 часов концентрация равна 4 мг/л. После внутривенной инфузии капреомицина в течение 1 часа в дозе 1 г Сmах составляет 30-50 мг/л. Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.
Капреомицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер.
В организме капреомицин не метаболизируется.
Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Капреомицин не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Показания
В составе комплексной терапии - туберкулез легких, при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда, а также при резистентности к ним.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, одновременное применение со стрептомицином, виомицином.
С осторожностью
Лайкоцин взаимодействует с ВИТРУМ КАРДИО ОМЕГА-3
омега-3 триглицериды, включая другие эфиры и кислоты
Хроническая почечная недостаточность, нарушения слуха, аллергические заболевания, в том числе и лекарственная аллергия; во время и после хирургических вмешательств, при применении лекарственных препаратов, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде); дегидратация; миастения gravis; паркинсонизм; пожилой возраст; одновременное применение с полимиксином, колистиметатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой.
При необходимости применения препарата пациентами с хронической почечной недостаточностью, нарушениями слуха следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы от терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.
До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.
Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.
Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом почечных канальцев, повышением азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев почек значительно выше.
Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие больные часто испытывают головокружение и шум в ушах.
После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
Беременность и лактация
Применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Средняя доза капреомицина составляет 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.
Капреомицин вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно, путем инфузии длительностью 60 минут) 1 раз в сутки в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно нижеследующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Клиренс капреомицина (л/кг/час х 102)

Период полувыведения (часы)

Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов

24 часа

48 часов

72 часа

0

0,54

55,5

1,29

2,58

3,87

10

1,01

29,4

2,43

4,87

7,30

20

1,49

20,0

3,58

7,16

10,7

30

1,97

15,1

4,72

9,45

14,2

40

2,45

12,2

5,87

11,7



50

2,92

10,2

7,01

14,0



60

3,40

8,8

8,16





80

4,35

6,8

10,4





100

5,31

5,6

12,7





110

5,78

5,2

13,9





Способ приготовления растворов
Для внутримышечного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения порошка).
При внутримышечной инъекции капреомицин вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептического абсцесса.
Для внутривенного капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 минут.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона, содержащего 1 г препарата. Для введения дозы менее 1 г из такого флакона рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИЙ

Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий 1 г

Объем раствора капреомицина для инъекций

Концентрация раствора (прибл.)

2,15 мл

2,85 мл

370 мг*/мл

2,63 мл

3,33 мл

315 мг*/мл

3,3 мл

4 мл

260 мг*/мл

4,3 мл

5 мл

210 мг*/мл

* Эквивалент активности капреомицина.

Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
Побочные эффекты
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера, развитие токсического нефрита и острого некроза почечных канальцев).
Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение, потеря слуха, шум в ушах и головокружение).
Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.
Аллергические реакции: при одновременном применении капреомицина и других противотуберкулезных препаратов - крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл).
Местные реакции: боль, уплотнение и повышенная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.
Прочие: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Передозировка
Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно- мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.
Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных лекарственных препаратов, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Взаимодействие
Лайкоцин взаимодействует с ВИТРУМ КАРДИО ОМЕГА-3
омега-3 триглицериды, включая другие эфиры и кислоты
Миорелаксирующий эффект усиливается диэтиловым эфиром, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови; снижается - неостигмина метил сульфатом.
В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.